简介：本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

简介：以自由基溶液聚合方法制备了聚(甲基丙烯酸-CO-泊洛沙姆)共聚物水凝胶,研究凝胶的平衡溶胀性质及模型药物(VB12)在溶胀和收缩状态水凝胶中的扩散性质.随着甲基丙烯酸与泊洛沙姆中乙氧基单元氢键络合的形成和解离,水凝胶表现出pH敏感的溶胀性质和药物扩散性质.酸性介质中凝胶的平衡溶胀率低;中性和碱性时(介质pH高于凝胶溶胀转变的pH),凝胶的平衡溶胀率急剧增大.络合状态水凝胶中,VB12的扩散系数在10-10to10-7cm2@s-1范围;而溶胀状态时,VB12的扩散系数在2×10-6cm2@s-1左右.聚合反应条件以及共聚单体的组成等对水凝胶的结构和溶胀性质、溶质的扩散性质明显影响.凝胶的平衡溶胀率与溶质的扩散系数之间的关系可以用自由体积理论描述,对于甲基丙烯酸和乙氧基的摩尔比>1和<1的水凝胶,lnD与1/H-1分别符合不同的线性方程.

简介：目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸正丁酯空白纳米粒,以2mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌8h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30～150nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.

简介：【摘要】目的：研究聚普瑞锌颗粒联合质子泵抑制剂对胃溃疡患者生活质量的影响。方法：选取本院2021年4月-2023年4月期间本院所接收胃溃疡的患者100

简介：目的：采用系统评价的方法比较门冬胰岛素与生物合成人胰岛素治疗妊娠期糖尿病的效果。方法：通过检索PubMed、中国知网、万方医学网、维普网等数据库,收集门冬胰岛素与生物合成人胰岛素比较的随机对照试验（RCT）,试验组给予门冬胰岛素治疗,对照组给予生物合成人胰岛素治疗,对所纳入的文献采用Jadad评分进行质量评价,使用ReviewManager5软件进行Meta分析。将试验组与对照组的空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白含量等结局指标进行比较。结果：本次Meta分析共纳入文献15篇,其中试验组774例病例,对照组758例病例。Meta分析结果显示,试验组空腹血糖低于对照组[MD=0.58,95%CI（0.26,0.89）,P〈0.01];试验组餐后2h血糖低于对照组[MD=0.86,95%CI（0.46,1.26）,P〈0.01];试验组糖化血红蛋白低于对照组[MD=0.72,95%CI（0.38,1.06）,P〈0.01]。结论：门冬胰岛素较生物合成人胰岛素降血糖效果好,是一种理想的治疗妊娠期糖尿病的药物。

简介：目的：合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法：设计合成了9个新目标化合物,其结构通过1H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,测试其体外抑菌活性。结果：所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对光滑假丝酵母菌的抑制作用优于对照药氟康唑。结论：引入二硫代甲酸酯侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。

简介：目的：探讨门冬胰岛素与生物合成人胰岛素治疗妊娠期糖尿病的临床效果。方法：选取2014年2月—2015年9月齐齐哈尔医学院附属第一医院收治的妊娠期糖尿病患者92例作为研究对象,以随机数字表法分为观察组和对照组各46例。观察组患者给予门冬胰岛素＋中效胰岛素治疗,对照组患者给予中效胰岛素＋生物合成人胰岛素治疗。比较2组患者血糖变化情况、胰岛素的有效性、分娩结局和母婴不良结局发生情况。结果：治疗后3d,观察组早餐后2h血糖明显低于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）;治疗5d后,2组患者空腹血糖与糖化血红蛋白均明显低于治疗前,差异有统计学意义（P〈0.05）;观察组患者满意度明显高于对照组,餐前低血糖事件发生率明显低于对照组,差异均有统计学意义（P〈0.05）;2组患者的分娩结局、母婴不良结局发生率的差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：门冬胰岛素治疗妊娠期糖尿病,效果确切,安全性好。

简介：目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：2009年6月至12月我科采用聚甲酚磺醛栓联合重组人干扰素α-2b阴道泡腾胶囊治疗慢性宫颈炎,经过临床观察收到很好效果。现介绍如下。1资料与方法1.1临床资料：选择我院妇科门诊2009年6月至12月就诊的患者,妇科检查宫颈糜烂轻、中、重度（1~3度）,并接受阴道

简介：莪术油葡萄糖注射液是黑龙江省庆安制药股份有限公司生产的抗病毒新药，为了探讨其抗病毒确切疗效，笔者据我院儿科1997年10月至1998年4月间收治资料，报道如下。

简介：目的：观察葛根素对高胰岛素环境下大鼠肝细胞一氧化氮（NO）合成的影响。方法：体外培养BRL大鼠肝细胞株，用高胰岛素诱导其形成胰岛素抵抗细胞模型，观察葛根素对肝细胞一氧化氮合成的影响。结果：葛根素可调节高胰岛素环境下大鼠肝细胞一氧化氮合酶（NOS）的活性，增加肝细胞NO的合成。结论：葛根素可通过适度调节肝细胞NO的产生，从而促进肝细胞对葡萄糖转化，改善肝细胞胰岛素抵抗的作用。

简介：目的为了合成天冬氨酸三肽醛衍生物前体,Weinreb酰胺Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp-(OBzl)-N(OMe)Me.方法采用DCC,IBCF法合成Weinreb酰胺;N-羟基琥珀酰亚胺活化酯用于肽合成;Boc作为氨基酸的N-保护基.结果成功合成了Boc-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(3),Boc-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(5),andBoc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(7).结论合成了有用的天冬氨酸三肽醛衍生物前体.

简介：目的:探讨葛根素对高脂饮食诱导的胰岛素抵抗大鼠脂肪组织中糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)表达的影响.方法:30只SPF级雄性Wister大鼠随机分为2组,正常对照组10只,常规饲料喂养,模型组20只,高脂饲料喂养;4周后模型形成,模型组随机分为2组(胰岛素抵抗组、葛根素干预组,每组10只),继以高脂饲料喂养,葛根素干预组同时给予葛根素注射液100mg·kg-1·d-1腹腔注射.干预6周后,用Western-blot方法检测各组大鼠附睾脂肪组织中GSK-3β的表达,分析对比各组的表达差异;定期检测大鼠体重、空腹血糖及血浆胰岛素、血甘油三酯和胆固醇,并计算胰岛素敏感指数.结果:高脂饲料喂养4周后,与正常对照组比较,模型组大鼠体重(BW)、空腹血糖(FPG)、胰岛素(FINS)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)显著升高(P<0.05或P<0.01),胰岛素敏感指数ISI显著下降(P＜0.01),胰岛素抵抗模型诱导成功;葛根素干预6周后,与胰岛素抵抗组大鼠比较,脂肪组织中GSK-3β的表达显著下降(P<0.05),和正常对照组比较,无显著差异.结论:葛根素显著下调脂肪组织GSK-3β的表达,并且可能参与其改善胰岛素抵抗的机制.

简介：目的:观察ZD1694对小鼠体内S180肉瘤生长的抑制作用及其在体外对人胃腺癌SGC-7901细胞增殖的影响.方法:采用荷瘤小鼠模型,腹腔注射不同剂量的ZD1694,分单次给药与连续5d分次给药两种方案.处死动物后称取肿瘤组织重量,计算抑瘤率.另外采用MTT比色法及流式细胞仪观察ZD1694对人SGC-7901胃腺癌细胞株生长的影响.结果:ZD1694可抑制小鼠体内S180肉瘤的生长,其抑瘤率无论是单次给药组(200、100、50mg·kg-1)还是连续5d给药组(40、20、10mg·kg-1·d-1),均可见剂量依赖性增加.ZD1694(0.001～1000mmol·L-1)对SGC-7901人胃腺癌细胞的生长抑制率呈浓度依赖性和时间依赖性增加,可使G0-G1期细胞增多,S期和G2-M期细胞减少.结论:ZD1694对荷瘤小鼠产生明显的抗瘤作用,一次性给药的抑瘤率大于相同剂量分5次给药的抑瘤率.该药在体外可抑制人胃腺癌SGC-7901细胞生长,使细胞发生G1期阻滞.

简介：目的研究土槿乙酸B（PLAB）的体外抗真菌活性和对白色念珠菌细胞膜中麦角甾醇生物合成的影响.方法：采用微量液体稀释法研究PLAB的体外抗白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌的活性.将白色念珠菌经不同浓度PLAB及氟康唑作用28h后,经过皂化、提取未皂化脂,采用高效液相色谱法测定其麦角甾醇的含量变化.结果：PLAB对白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌这三株菌株的MIC50分别为16、32、16μg·mL-1.PLAB能使白色念珠菌中的麦角甾醇含量下降（P〈0.05）,且含量变化呈明显的剂量依赖性.结论：PLAB具有较强的抗真菌作用,通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥高效抗真菌活性.

简介：目的研究溶血率测定法在莪术油葡萄糖注射液安全性再评价中的应用,为提高莪术油葡萄糖注射液质量标准提供参考.方法用《中国药典》2010年版二部附录“溶血与凝聚检查法”和紫外分光光度测定溶血率法,对3家厂家生产的22批莪术油葡萄糖注射液进行溶血与凝聚检查和分光光度法测定溶血率,比较实验结果,并对检查样品进行安全性评价.结果溶血与凝聚检查试验和紫外分光光度法测定溶血率的试验结果有一定的相关性,部分批号莪术油葡萄糖注射液具溶血性,临床使用存在一定的风险.结论莪术油葡萄糖注射液应检查溶血与凝聚,紫外分光光度测定溶血率方法可用于莪术油葡萄糖注射液的质量控制.

简介：本文以咖啡酸苯乙酯为先导物设计合成了一系列（1E）-2-（3＇,4＇-二羟基苯基）乙烯磺酸苯酯类化合物作为抗肌萎缩侧索硬化症的药物,并对其神经保护作用进行了活性评估,结果表明将咖啡酸苯乙酯的羧酸酯结构替换成磺酸酯结构后,在LPS诱导BV2细胞产生炎症测定药物神经保护活性的模型中,化合物的活性没有明显提高在过氧化氢H2O2诱导PC12细胞氧化损伤测定药物神经保护活性的模型中,所合成的化合物神经保护作用与咖啡酸苯乙酯处于同一水平。

简介：本文报道了一系列二叔了基二氯化锡与含氮配体的配合物的合成和光谱表征，并对这些配合物的红外光谱和核磁共振氢谱进行了讨论。这些配合物抑制Ehrlich腹水癌的体外活性高于阿克拉霉素A，这些配合物抑制P388淋巴白血病的体外活性强于顺铂，同时这些配合物对SGC7901胃腺癌有一定的体外抑制作用。

简介：肽基环氧酮类化合物对20S蛋白酶体具有抑制作用，使之成为可能的抗肿瘤药物。根据此类抑制剂的结构和特殊抑制机理，我们设计了一系列连接环氧酮部分（C-末端药效团）和肽骨架的化合物。合成工作方面，我们使用了经过Weinreb酰胺得到关键中间体末端α，β－不饱和酮的新合成方法，产率为62％－65％。