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  • 简介:对以前合成的1-取代和1,5-二取代-3吡唑烷酮类化合物应用Hansch方法研究结构与活性的定量构效关系。相关分析表明:1,5-二取代-3-吡唑烷酮类化合物的1-取代基为n-丙基而不是苄基,1-位和5-位取代基的疏水性常数和(∑π)等于4.5时(最适宜)具有最强的活性。在此相关分析的基础上,合成了11个5-取代和1-正丁基-5-取代-3-吡唑烷酮类化合物。药理测定结果表明Hansch分析的预测结果是相当正确的。将此11个化合物包括在一起的Hansch分析结果与最初得到的结果几科一样。

  • 标签: 3-吡唑烷酮 抗惊活性 QSAR
  • 简介:本文报道了14个6-芳基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮,15个6-芳基-3(2H)哒嗪酮和17个6-芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其活性活性最强的是2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮(ED50=10.15mg/kg)。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的活性

  • 标签: 芳基哒嗪酮 3-GABA-6-芳基哒嗪 抗惊活性 构效关系
  • 简介:摘要 目的:富集制备白及活性部位,测定其活性。方法:以聚酰胺柱色谱乙醇梯度洗脱法富集白及活性成分,并采用LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型测定其活性。结果:白及醇提取物与聚酰胺按重量比1:4混合,减压浓缩至无醇味,混悬物装柱,20%乙醇洗脱去杂,收集40%乙醇洗脱物,减压干燥得白及药效部位。该药效部位可剂量依赖性抑制LPS诱导的RAW264.7细胞IL-6和TNF-α表达,表现出较好活性。结论:聚酰胺柱色谱法对白及活性成分具有较好富集作用,所制备的药效部位具有较强的活性,这为今后白及开发利用奠定了良好基础。

  • 标签: 白及 聚酰胺 抗炎 高效液相色谱法 药效部位
  • 简介:目的探讨菝葜鞣质肺癌活性及其作用机制,为菝葜临床用于治疗肿瘤疾患提供科学实验依据。方法采用细胞计数仪测定给药后肺癌细胞的死亡率、流式细胞仪检测细胞周期分布及细胞凋亡率、WestrnBlot检测Bcl-2、Bax及CyclinD2蛋白的表达水平。结果菝葜鞣质可升高肺癌细胞死亡率、诱导细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期;随着给药浓度的增加,Bcl-2、CyclinD2表达水平下降,Bax的表达水平无明显变化。结论菝葜鞣质具有肺癌活性,其作用机制可能是通过下调Bcl-2及CyclinD2的表达促进A549细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期。

  • 标签: 菝葜 鞣质 肺癌细胞 细胞凋亡 细胞周期
  • 简介:太阳辐射是影响人类皮肤最主要的环境因素,特别是光谱中的紫外线,紫外线分为UVA、UVB和UVC,其中UVC在进入大气层的过程中大部分被臭氧层所吸收,所以对人体影响很小。另外,红外辐射也能导致在生物体的生物学变化。由于能量大小与波长成反比,故UVB能比UVA提供更多的能量,但UVA具有更好的穿透率,能达到表皮的最深层,相对应的,UVB则主要作用于表皮全层和真皮乳头层。UVB对生物组织有害,它能造成核酸和蛋白质等分子的直接损伤;人们对UVA的作用了解相对较少。目前认为,UVA参与氧化应激反应并产生活性氧以破坏多种细胞成分结构。

  • 标签: 人表皮 活性成分 光老化 氧化应激反应 UVA UVB
  • 简介:本文介绍云南山竹子(Garciniacowa),甜味山竹子(Garciniadulcis)和托雷猪笼草(Nepenthesthorelii)中活性成分的提取,分离与鉴定,分离与鉴定,并对酮类,萘醌类化合物活性进行评价,对从植物中寻找新活性成分研究有参考价值。

  • 标签: 云南山竹子 甜味山竹子 托雷猪笼草 萘醌 抗疟活性
  • 简介:补体系统的非正常激活会引发类风湿性关节炎、老年性痴呆、急性呼吸窘迫综合征以及系统性红斑狼疮等多种疾病。目前临床上尚无高效、低毒、专一的补体抑制剂。国内外已完成部分天然产物的筛选,发现自然界中广泛存在的某些多糖、黄酮、甾类和萜类化合物具有显著的补体活性。本文对天然产物类补体活性成分的研究方法、已发现活性化合物的化学结构以及体内外药理研究概况进行综述,并分析了天然产物类补体抑制剂的应用前景。

  • 标签: 补体抑制剂 天然产物 化学结构 药理活性 临床应用
  • 简介:而且还发现刺楸属多种皂苷化合物中只有刺楸皂苷A能明显抑制NO的产生,药理研究表明皂苷具有显著的活性,达玛烷型皂苷炎研究人参皂苷Rb1和Rg1能抑制巨噬细胞TNF-α产生

  • 标签: 抗炎 炎研究进展 皂苷抗
  • 简介:摘要:目的:对秦岭龙胆的体内外抗炎镇痛活性进行研究。方法:采用盲肠结扎穿孔实验和LPS刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞炎症评价秦岭龙胆的活性;在动物实验中,采用热板实验验证秦岭龙胆的镇痛作用。结果:实验表明,秦岭龙胆能显著抑制由脂多糖诱导的巨噬细胞NO的释放和盲肠结扎穿孔实验抑制的炎症反应,并能明显提高小鼠的痛阈值。结论:秦岭龙胆具有较强的炎镇痛活性

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  • 简介:摘 要:目的 筛选金疮小草炎作用的活性部位。方法 通过观察对小鼠单核巨噬细胞 RAW 264.7增殖的影响,筛选出金疮小草活性部位。结果 金疮小草醇提取物的乙酸乙酯萃取部位的具有明显的活性。结论 金疮小草醇提取物的乙酸乙酯萃取部位为金疮小草炎有效部位。

  • 标签: 金疮小草 抗炎作用 活性部位 小鼠单核巨噬细胞 RAW 264.7
  • 简介:抗冻蛋白是一类能够保护生物体免受结冰引起伤害的蛋白质,其活性表现为热滞性和重结晶抑制效应.本文讨论了影响抗冻蛋白活性的因素,介绍了抗冻蛋白热滞活性和重结晶抑制效应的定量测定方法.

  • 标签: 抗冻蛋白 热滞活性 重结晶抑制效应
  • 简介:牡荆,客家人称为布,是多年生鞭草科落叶性灌木型植物,平原、丘陵、山地均有生长。因它的新梢幼嫩枝叶和果实具有防治疾病的功效,根系和树干又是根雕艺术和花卉盆景的材料,人们常把它栽种在房前屋后,用来净化空气、美化环境、保持水土、点缀庭院,并作为供人们观赏和提供保健

  • 标签: 布惊 布惊茶 客家人 保健饮料 茶文化 药理作用
  • 简介:【摘要】目的:针对当前膜活性肽ps _2pa神经瘤细胞活性及机制开展深入分析。方法:通过检测膜活性肽ps _2pa对神经细胞增殖的具体参数情况,进一步对表达其生活活性。利用氢溴酸东莨胆碱培养小鼠脑神经瘤细胞调亡模型,同时将膜活性肽ps _2pa干扰浓度作为变量,测定细胞存活率以及神经细胞凋亡能力,探索其对抗神经细胞调亡功能的作用机制。结果:添加膜活性肽ps _2pa组相对于与不添加膜活性肽ps _2pa组可以更好抵抗神经瘤细胞活性,可以更好抵抗神经细胞的凋亡能力。结论:通过基因工程培养的膜活性肽ps _2pa在神经瘤细胞活性中发挥着积极的作用价值。

  • 标签: 膜活性肽ps _2pa 机制 神经细胞活动 抗神经瘤细胞活性
  • 简介:那日天气死闷,蝉在枝头妈吔、娘吔一个劲地喊,嗓子都哑了。大周步行串村,走近设庄村口渴得要命,眼睛闪着火星儿。这时他看到村口有棵古槐,如盖的树荫下,一位白胡老大爷摇着蒲扇和小孙子在卖西瓜。一阵清风徐徐而来。大周奔过去,弯下腰:“大爷,来一个”。价也没问。大爷给挑了一个过了秤,切成花辦儿。“十一斤重,算十斤,收你两元钱。”大周要去掏钱,大爷见这中年汉子白白的老头衫

  • 标签: 小孙子 古槐 胡老 大周 心里便 发信人
  • 简介:皋月,热带已潮暖,项上的珠子,又多了一颗。那是娘给我的,日夜戴着。从不离弃,每年只摘下两次,每次由娘加一颗珠子上去。

  • 标签: 故事 文学作品 《惊情》 王敏
  • 简介:无法占有最想占有的人,无法操纵最想要操纵的欲望。剩下的只有饥渴,无穷无尽,永不满足。于是,他们只能无所不用其极,将猜忌与怀疑、较量与防守的游戏继续下去,将暧昧虚化的私生活磨炼成充满风情与挑逗的毒药。如果连它们都没有了,那这场歇斯底里的爱情也就永远失去了所谓的开始和结束。

  • 标签: 男人 母亲 父亲 感觉 爱情 眼睛
  • 简介:自从那个夏天,发现家里那个“惊人”的秘密以后,夏雨生就没有消停过,直到今天。很多时候,

  • 标签: 小说 文学 文学作品 现代文学
  • 简介:  "哎呀,快逃啊,没命啦!""是谁踩到我的脚?""救命啊!"……听到这么慌乱的惊叫声,你一定以为我们遇到什么危险了吧!想知道就跟我来吧!……

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