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  • 简介:二噁英类化合物具有高毒性,来源多样且分布广泛,是持久性有机的典型代表,二噁英类污染及其对健康的危害已引起了公众的普遍关注。一些二噁英类同系具有代谢稳定性,其毒性效应主要是通过芳香烃受体介导,而越来越多的研究表明二噁英类毒性作用机制的复杂性。在此背景下,综述了近些年在二噁英类毒性作用机制及其代谢途径的新认识,评价比较了主要二噁英类高通量生物检测方法,以期为该类污染的环境污染筛查和风险评估提供参考。

  • 标签: 二噁英类 芳香烃受体 毒性作用机制 代谢 生物检测
  • 简介:应用分子力学、半经验量子化学RM1方法优化了32个抗野生型HIV-1病毒毒株的二芳基嘧啶类(DAPYs)化合分子结构,从分子构象模型中提取了多种参数并结合疏水性参数与指示性参数建立QSAR多元线性回归方程.回归方程显示:分子体积V的增大会降低其抑制活性,而左苯环与嘧啶间二面角日增大可以提高抑制活性.同时指示性参数工表明左苯环CN基团加入可以明显增加抑制活性,嘧啶上R1位置苯基与硝基的加入可以极大降低抑制活性.

  • 标签: HIV-1 疏水性参数 二芳基嘧啶类似物(DAPYs) QSAR
  • 简介:为了寻找新的高效、低毒灭螺药,以取代苯乙腈为原料,经成肟、磷酰化等反应,制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合物(3a-3i),其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明,化合3b和3h具有显著的杀螺活性,其半致死浓度LG50值分别为0.50mg/L和0.35mg/L。

  • 标签: 二异丙基磷酸酯 合成 钉螺 杀螺活性
  • 简介:应用比较分子力场法(COMFA)研究一系列硝基呋喃铵类化合物对毒性的三维定量构效关系,为进一步药物设计提供理论依据.方法和结果:在研究的29个化合中,用比较分子力场法得到一个COMFA模型,交叉验证系数为q2=0.538,具有较高的预测能力及合理性,非交叉验证模型相关系数分别为r2=0.939,标准偏差SE=2.22,F=46.516;结论:此模型对设计和预测低毒性的硝基呋喃铵类化合物有一定可靠性.

  • 标签: 比较分子力场法(COMFA) 硝基呋喃铵类
  • 简介:目的:分离、鉴定海地瓜中的一脂类化合物,测定其体外抗肿瘤活性。方法:对海地瓜干粉用氯仿-甲醇-水体系(体积比4:4:1)萃取,经连续正反相柱层析分离得到1种脂类化合物。采用IR、ESI—MS、NMR、GC—MS等分析手段对该化合结构进行表征,并用MTT法检测其对S-180细胞增殖的影响。结果表明:该活性脂质为神经酰胺类化合物系列.主要由2-氨基-1,3~二羟基-15-甲基-4-十七烯长链碱和5种饱和及单不饱和的脂肪酸构成。MTT试验表明其对S-180小鼠肉瘤细胞的增殖具有较好抑制活性,表现出显著的时间一剂量依赖效应,72h时的IG50值为172.45μg/mL。

  • 标签: 海地瓜 神经酰胺 结构鉴定 抗肿瘤活性
  • 简介:摘要[目的] 优选柴胡中黄酮提取的最佳工艺。[方法] 采用正交试验法对柴胡中黄酮的提取工艺进行优选,以4个黄酮类活性成分(芦丁、槲皮素、山奈素和异鼠李素)的总含量为指标,采用液相方法测定。[结果] 最佳工艺为在50 ℃的60%乙醇(料液比1∶5)中浸渍30 min,超声功率80 W提取20 min。[结论] 该工艺合理,有效成分提取效率高。 

  • 标签:   正交试验 柴胡 黄酮类化合物 HPLC 提取工艺 
  • 简介:摘要:环境空气中的醛酮类化合物是当前大气环境中化合研究的重点与热点,醛酮类物质反应活性高、性质稳定,实际检测困难。为准确检测空气中含有的醛酮类物质,空气中质量浓度较高、活性较强的醛酮类化合物进行采样、分析、研究。醛酮类物质是城市大气主要污染之一,是光化学烟雾的主要成分,对当前的人体造成主要危害。大气中的醛酮类物质的由汽车尾气、航公行业、建筑家具等产生的醛酮类物质,本文简要分析醛酮类物质的危害、检测方式和应用,对当前的空气检测有重要作用。

  • 标签: 醛酮 检测方式 运用 环境空气
  • 简介:摘要:脊髓损伤(spinal injury SCI)是各种原因导致脊髓损伤平面以下感觉、运动障碍,以及其他系统功能紊乱的中枢神经系统疾患。近年研究发现,黄酮类化合物具有多种药理活性,在改善脂质代谢、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等方面作用显著,能够有效减轻脊髓损伤,有望开发为治疗SCI的新型药物。本文对近年来黄酮类化合物对SCI的治疗作用及相关机制研究进展进行综述,为基于黄酮类化合物治疗SCI相关创新药物的研究与开发提供参考和依据。

  • 标签: SCI 黄酮类化合物 保护机制
  • 简介:天然产物的结构鉴定主流手段是核磁共振波谱法,与结构相似模型化合的核磁数据进行比较,确定未知化合结构是一种重要的方式。论文从结构鉴定过程中有机分子可分拆解析,如何寻找相似模型化合和实例例举3个方面,探讨相似模型化合对于未知图谱结构鉴定的作用和意义,并建议在平时的结构分析过程中注重模型化合数据的收集和积累。

  • 标签: 天然产物 结构鉴定 结构相似模型化合物 黄酮类
  • 简介:目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合。细胞毒实验表明化合的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导联苯双酯;划痕实验表明化合6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。

  • 标签: 肿瘤多药耐药 P-糖蛋白抑制剂 肿瘤转移 烷氧基联苯脲类化合物
  • 简介:本研究采用福林-酚法测定7种油茶饼提取中的总酚含量,并用高效液相色谱法(HPLC)对其酚类物质的成分进行鉴定和定量分析,同时应用DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法、羟基自由基(OH·)清除法和FRAP法测定油茶饼提取的抗氧化能力。结果表明,7种油茶饼中海南(炒)(6.10mg/g)的总酚含量显著高于江西(蒸)(2.66mg/g),且在所有样品中共鉴定出6个酚组分,分别为没食子酸、儿茶素、表儿茶素、槲皮素、3,4-二羟基苯乙酸和山茶甙,其中海南(炒)油茶饼的山茶甙含量为18.444mg/g,是广西(蒸)中山茶甙含量的18倍,是广西(炒)的15倍;此外,海南(炒)中槲皮素含量是江西(蒸)中槲皮素含量的50倍,差异十分显著。7种油茶饼提取均具有明显的抗氧化活性,且在一定范围内呈量效关系。因此,油茶饼有望作为一种潜在的天然抗氧化剂应用于食品、保健品、医药品及化妆品中,具有较高的开发利用价值。

  • 标签: 油茶饼 福林-酚法 高效液相色谱法 总多酚 抗氧化活性
  • 简介:摘要目的探究罗布麻中黄酮类化合物抑菌作用。方法采用纸片扩散法观察抑菌效果,测定抑菌圈直径,以抑菌圈的直径作为评价标准。结果粪肠球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌对罗布麻叶中的黄酮类化合物低度敏感,金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌对罗布麻叶中的黄酮类化合物敏感性相对较弱。结论罗布麻叶黄酮类化合物对大肠杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、粪肠球菌无明显的抑制作用。

  • 标签: 罗布麻 黄酮 抑菌
  • 简介:摘要维甲酸类化合物是一类具有维甲酸类似结构或生物活性的天然或合成化合。既往研究已经证明维甲酸类化合物可以通过多种途径改善阿尔茨海默病(AD)的病理及其症状。笔者现围绕维甲酸类化合物在AD防治中的作用机制方面的研究进展综述如下,以期为临床治疗AD方向的选择提供更多的参考依据。

  • 标签: 维甲酸类化合物 阿尔茨海默病 作用机制
  • 简介:【目的】反映国内研究黄酮类化合物调节血脂作用的现状,为进一步研究提供参考信息。【方法】以万方数据库、中国知网(CNKI)、维普期刊全文数据库为数据来源,检索1998-2014年有关研究黄酮类化合物调节血脂作用的文献,进行计量学分析。【结果】共检出有效文献161篇;发表文献数量年度变化呈波动上升趋势;署名第1发表文献3篇及以上的作者5名,占第1作者总人数的3.62%;作者合作发表文献157篇,合作度3.69,合著率97.52%。发表文献最多的机构是华北煤炭学院、扬州大学和承德医学院,发表文献21篇,占13.04%;署名为基金论文的文献101篇,占所有文献的62.73%;发表文献刊物104种,其中《中成药》和《食品科学》发表相关文献最多,共13篇,占所有文献的8.07%;文献涉及植物79种,与大豆、山楂和黄芩相关的文献最多,共51篇,占所有文献的31.68%。【结论】黄酮类化合物的调节血脂作用越来越受到重视,相关文献呈年度波动性增加;文献来源、研究机构、研究人员相对较分散。

  • 标签: 黄酮类化合物 高脂血症 调节血脂 计量学分析
  • 简介:采用超声波法从迎春花中提取黄酮类化合物,并建立了迎春花中总黄酮的光谱分析方法.本法的回收率为93.1%~96.4%,RSD0.51%.并用流动注射化学发光法研究了迎春花的抗氧化性能,实验结果表明:迎春花具有较强的抗氧化性能.

  • 标签: 迎春花 黄酮类化合物 抗氧化性 流动注射化学发光
  • 简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合,设计目标化合结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合;评价了目标化合对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

  • 标签: 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成
  • 简介:以氯化碘(ICl)为催化剂,通过苯胺、乙醛酸乙酯与炔反应制备了喹啉-2-羧酸乙酯类化合物.各种炔、苯胺与乙醛酸乙酯均能顺利反应,产物收率为57%-94%.讨论了底物取代基与产物收率的关系,确证了产物的结构.

  • 标签: 喹啉-2-羧酸乙酯 苯胺 乙醛酸乙酯 氯化碘
  • 简介:黄酮类化合物是一类低分子天然植物成分,这类化合物具有共同的母核C6-C3-C6.黄酮类化合物具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、改善心血管功能等生物活性.国内、外的大量研究表明,促进肿瘤细胞的凋亡是其抗肿瘤的机理之一.随着分子生物学技术的发展,黄酮类化合物诱导肿瘤细胞凋亡的分子机理也逐渐被阐明.本文简要综述国内外黄酮类化合物诱导癌细胞凋亡的分子机理研究进展.

  • 标签: 癌细胞 细胞凋亡 黄酮类化合物
  • 简介:应用斑马鱼胚胎发育技术,对4种联苯胺类化合物(联苯胺、3,3’-二甲氧基联苯胺、3,3’-二甲基联苯胺、3.3’-二氯联苯胺)的毒性进行了测定.结果表明,这4种化合对斑马鱼胚胎发育均有明显抑制作用,可以造成仔鱼畸形甚至死亡,具有特定的最敏感毒理学终点及作用时间;联苯胺苯环上的取代基可以增强联苯胺的亲电作用或亲核作用,从而增强其胚胎毒性,其中尤以卤代产物(3,3’-二氯联苯胺)最为显著.其毒性排列顺序大致为:3,3’-二氯联苯胺〉3,3’-二甲基联苯胺〉3,3’-二甲氧基联苯胺〉联苯胺;4种联苯胺的斑马鱼胚胎毒性数据与lgKow没有显著相关性,推测这4种联苯胺的毒性机理属体内反应型,毒物参与生理代谢.

  • 标签: 联苯胺 斑马鱼(Brachydanio rerio) 胚胎发育 毒性