简介:目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。
简介:本研究采用福林-酚法测定7种油茶饼提取物中的总多酚含量,并用高效液相色谱法(HPLC)对其多酚类物质的成分进行鉴定和定量分析,同时应用DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法、羟基自由基(OH·)清除法和FRAP法测定油茶饼提取物的抗氧化能力。结果表明,7种油茶饼中海南(炒)(6.10mg/g)的总多酚含量显著高于江西(蒸)(2.66mg/g),且在所有样品中共鉴定出6个多酚组分,分别为没食子酸、儿茶素、表儿茶素、槲皮素、3,4-二羟基苯乙酸和山茶甙,其中海南(炒)油茶饼的山茶甙含量为18.444mg/g,是广西(蒸)中山茶甙含量的18倍,是广西(炒)的15倍;此外,海南(炒)中槲皮素含量是江西(蒸)中槲皮素含量的50倍,差异十分显著。7种油茶饼提取物均具有明显的抗氧化活性,且在一定范围内呈量效关系。因此,油茶饼有望作为一种潜在的天然抗氧化剂应用于食品、保健品、医药品及化妆品中,具有较高的开发利用价值。
简介:大黄的主要有效成分是大多以苷形式存在的蒽醌类化合物。我们采用高效液相色谱法来测定组织和血浆中蒽醌类化合物(芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚)的浓度。对家兔和大鼠灌胃给予不同制剂后大黄蒽醌类化合物的药代动力学参数和分布特征进行了研究,结果发现其在家兔和大鼠体内的消除过程满足二室模型,在大鼠体内的过程用大黄酸以及总蒽醌的量来计算出的主要药代动力学参数无统计学差异。大黄蒽醌类化合物主要分布于肾、肝、心和血中,并依次减少,蒽醌类化合物在体内主要以大黄酸的形式存在并由肾排出体外。可以以大黄酸作为指标成分来进行含大黄类成分的复方制剂在体内的药代动力学研究。
简介:目的建立顶空(HS)气相色谱(GC)法测定生活饮用水中11种氯苯类化合物及六氯丁二烯的方法。方法取水样10mL放入预先加入2.5g氯化钠的20mL顶空瓶中,在80℃平衡15min后顶空进样,选用Rtx-1701(30.00m×0.25mm×0.25μm)分离,电子捕获检测器测定。结果二氯苯、三氯苯、四氯苯、五氯苯、六氯苯和六氯丁二烯方法线性范围分别为1.00~32.00μg/L、0.20~6.40μg/L、0.05~1.60μg/L、0.02~0.64μg/L、0.02~0.64μg/L和0.01~0.32μg/L。若取10mL水样,则最低检测质量浓度为0.00162~0.26200μg/L。出厂水实际水样加标回收率为80%~119%,相对标准偏差为2.24%~4.99%。结论该方法具有操作简单、快捷、灵敏度高、不使用有机溶剂等特点,适用于同时测定生活饮用水中氯苯类化合物和六氯丁二烯。
简介:采用水热法以不同配比的2-磺酸基对苯二甲酸单钠(或2-胺基对苯二甲酸)、对苯二甲酸、三氧化铬为原料合成了两系列共10个MIL-101(Cr)类化合物.采用X射线粉末衍射仪、傅里叶变换红外光谱仪、物理吸附仪等手段测定了这些化合物性质.比表面积测定研究结果表明:对于MIL-101(Cr)-SO3H系列化合物,当2-磺酸基对苯二甲酸单钠和对苯二甲酸摩尔比1∶3时,BET比表面积为3011m2/g(Langmuir比表面积为4420m2/g),孔容为1.634m3/g,达到该系列最大;对于MIL-101(Cr)-NH2系列化合物,当2-胺基对苯二甲酸和对苯二甲酸摩尔比3∶1时,BET比表面积为1752m2/g(Langmuir比表面积为2526m2/g),孔容为0.8724m3/g,达到该系列最大.比较这两个系列的吸附性能,引入胺基基团不利于MIL-101(Cr)材料吸附性能的提高.
简介:为测定口含烟中甲醛、乙醛和巴豆醛,采用O-(2,3,4,5,6-五氟苄基)羟胺(PFBHA)衍生化GC-MS的方法,将口含烟经水萃取,与PFBHA反应生成相应的O-(2,3,4,5,6-五氟苄氧基)肟衍生产物,正己烷萃取后利用GC-MS分析正己烷相测定相应物质含量。甲醛、乙醛以D4-乙醛为内标,巴豆醛以D5-丁酮为内标,甲醛、乙醛检出限为0.010μg/g,巴豆醛检出限为0.001μg/g,各组分回收率为91.7%~104.1%,日内相对标准偏差≤5.3%,日间相对标准偏差≤9.6%。通过该方法测试的35个不同规格国外品牌口含烟,甲醛含量0.275~2.397μg/g,乙醛含量0.383~8.010μg/g,巴豆醛含量0.003~0.027μg/g。该方法前处理简单,灵敏度高,干扰少,结果准确,易于推广应用。
简介:建立了一种在线富集-液相色谱法检测水体中多环芳烃的方法,通过优化色谱条件,可不经萃取浓缩直接上机检测水样,取样体积仅为2.5ml.除苊烯不能用荧光检测器检测外,其余15种多环芳烃的加标回收率为70.24%(苊)-117.25%(二苯并(a,h)蒽),相对标准偏差(n=5)在1.70%([艹屈])-11.21%(茚并(1,2,3-c,d)芘)之间,检出限在1.51ng/L(苯并(k)荧蒽)-44.4ng/L(茚并(1,2,3-c,d)芘)之间,基本满足痕量分析要求.利用该方法测定实际样品中多环芳烃的浓度为0.053ng/L(苊)-2.751ng/L(芴).
简介:目的了解市售预包装食品中各营养强化剂化合物的使用情况,为修订我国食品营养强化剂使用标准及完善其配套质量规格标准提供依据。方法使用横断面调查方法,按照GB14880-2012《食品安全国家标准食品营养强化剂使用标准》食品分类体系,于2016年4月至2016年10月期间随机采集我国市售各类预包装食品样品3760份(不包括13.0特殊膳食用食品以及12.01盐及代盐制品等),分析其中各强化剂的化合物来源,统计各强化剂化合物的使用频次。结果从3760份调查样品中分离出强化食品样品489份,所有强化剂化合物的累计使用频次2689次,在GB14880-2012附录B及其后续增补公告的133种强化剂化合物中,52.6%(70/133)的化合物使用频次高于1次,但也存在47.4%(63/133)的化合物使用频次为0的情况,进一步分析表明,其中,47.6%(30/63)的化合物没有相应的质量规格标准,52.4%(33/63)的化合物尽管有配套质量规格标准,但可能由于强化成本较高、产品不易保存以及生物利用率较低等因素影响,也很少使用。结论通过调查,初步掌握了我国市售预包装食品中各营养强化剂化合物的使用情况和质量规格标准现状,为GB14880-2012的修订提供资料支持,对于没有质量规格标准的物质,建议在标准制定时尽快完善,同时也建议在GB14880-2012修订时进一步评估现有的化合物名单。
简介:摘要SO2是一种常见的大气污染物质,在我国某些地区由于采用煤炭供能酸雨现象严重。通过植物气孔的呼吸和根系的吸收硫元素会进入体内,对植物造成损害。硫元素在植物体内的衍生物主要为亚硫酸钠和亚硫酸氢钠,本文研究了含硫化合物(主要为亚硫酸钠和亚硫酸氢钠的混合溶液)对玉米根尖细胞生长和分裂的影响,结果表明,低浓度的含硫氧化物溶液(0.25mmol·L-1)能够促进玉米幼苗的生长,当混合溶液浓度达到一定浓度时则会发生抑制生长的现象,当含硫氧化物浓度过高时(超过1.25mmol·L-1)会使处于分生区的玉米根尖细胞有丝分裂指数快速减小,同时细胞分裂产生异常。细胞分裂异常现象与混合溶液处理时间和使用剂量呈现明显的相关性。
简介:摘要 长春碱类生物碱是重要的细胞周期特异性抗肿瘤药物,本文着眼于涉及长春碱类抗肿瘤化合物的重要专利申请,对长春碱类抗肿瘤化合物的专利技术进行梳理。