简介：【目的】研究鬼臼毒素衍生物NY-3对人宫颈癌HeLa细胞的抗肿瘤活性并探讨其机制。【方法】MTT法检测NY-3及阳性对照药物VP-16（依托泊苷）对HeLa细胞体外增殖的抑制作用及对其生长曲线的影响;Hoechst33342/PI双染、琼脂糖凝胶电泳技术和流式细胞术等方法进行细胞凋亡检测;RT-PCR检测NY-3对HeLa细胞凋亡相关基因表达的影响;动物移植肿瘤模型研究NY-3体内抗肿瘤作用。【结果】NY-3在体外对HeLa细胞具有明显的抑制作用,IC50值为（2.73±1.28）μmol/L,优于VP-16,其诱导细胞产生凋亡小体并呈现典型的＂DNAladder＂,流式细胞术检测出细胞被阻断在G2/M期,发现NY-3可以上调HeLa细胞Bax/Bcl-2比值及Caspase-3mRNA表达水平,小鼠体内抗肿瘤研究NY-3在肿瘤抑制率、动物存活率等方面均优于阳性药物VP-16。【结论】NY-3在体外及体内实验表现均优于成熟阳性药物VP-16,其可能通过影响Bcl-2、Bax、Caspase-3等凋亡相关基因表达诱导HeLa细胞凋亡。

简介：摘要：采用比例失衡分析法对美国食品药品监督管理局不良事件呈报系统（FAERS）数据库中2014年1季度至2021年12季度的依托泊苷和替尼泊苷数据进行挖掘并分析。

简介：【目的】通过鬼臼毒素母核C-4位的酰胺化，以获得高效、低毒、抗多药耐药的新型酰胺类鬼臼毒素衍生物。【方法】将邻-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素和4＇-去甲基-4β-氨基-4-脱氧表鬼臼毒素的C-4位经酰胺化，分别引入小分子芳香羧酸：2-氯异烟酸、6-氯吡啶-3-乙酸、4-苯氧基苯甲酸以及4-苯氧基苯乙酸，得到C-4位为不同酰胺基团的鬼臼毒素类衍生物，通过MTT法筛选，对K562和Hela细胞进行药理活性评价。【结果】合成得到A、B两个系列共8个化合物，所有化合物都经过HR—ESI—MS、1HNMR和13CNMR验证，其中化合物A1、B1、B3具有较强的体外抗肿瘤活性，且优于阳性对照药物Etoposide（VP—16）。【结论】（1）鬼臼毒素C-4’位羟基的游离性对其发挥体外细胞毒活性很关键。（2）鬼臼毒素C-4位成酰胺可显著影响其体外抗肿瘤活性。

简介：本文建立了一种利用IC-ELISA法测定尿液中的鬼臼毒素的方法。尿液样经离心沉淀,采用间接竞争酶联免疫吸附法（IC-ELISA）测定。鬼臼毒素的添加浓度在0.5mg/L-10mg/L时,回收率范围为78.3%-99.3%,相对标准偏差（RSD）在4.3%-11.5%之间。方法最低检测浓度为0.012μg/mL,检测范围为0.025-19.59μg/mL。方法的准确度和精密度符合残留分析要求。方法操作简捷,结果可靠稳定,比仪器方法检测成本低。

简介：本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物，经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构，并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验，发现其抗肿瘤活性和VP－16－213相近。

简介：摘要建立了西藏八角莲不同组织鬼臼毒素的高效液相色谱分析方法，并以此对西藏八角莲不同部位中鬼臼毒素含量进行检测。结果显示色谱条件为，色谱柱whatesC18柱（125mm×4.6mm，i.d5μm），流动相甲醇∶水(55∶45)，流速1.0ml·min－1，检测波长290nm，柱温25℃，进样量20μl。线性范围为20～200μg·ml-1，回归方程y=15121x-46585，r=0.9991，方法分离效果好，精密度高，RSD＝0.835%（n=3）。对西藏八角莲根、块茎、叶、叶柄、花和果实中鬼臼毒素测定，六种组织中均检测到鬼臼毒素，但是不同组织含量差异较大，块茎中鬼臼毒素含量最高，180.50±2.74μg·g-1（干重），依次为根中，含量为58.83±1.59μg·g-1（干重），花中含量为40.33±1.24μg·g-1（干重），叶中含量为36.93±1.09μg·g-1（干重），叶柄中含量为29.90±0.45μg·g-1（干重），以果实中含量最低，为6.03±0.12μg·g-1（干重）。

简介：综述了鱼腥藻毒素-a及其衍生物的构效关系研究进展．

简介：摘要目的观察鬼臼毒素酊联合干扰素治疗尖锐湿疣的疗效。方法治疗组尖锐湿疣患者52例，采用鬼臼毒素酊局部涂擦疣体及周围皮肤，同时注射干扰素于疣体基底部治疗；对照组尖锐湿疣患者48例，单用鬼臼毒素酊局部涂擦疣体及周围皮肤治疗。结果治疗组治愈率82.7%，治愈复发率13.5%，总有效率96.2%；对照组治愈率66.7%，治愈复发率33.3%，总有效率87.5%，两组治愈率、治愈复发率差异均有显著性（P＜0.05）。结论鬼臼毒素酊联合干扰素治疗尖锐湿疣是一种疗效较好且治愈复发率较低的有效方法。

简介：即鬼臼毒素固体脂质纳米粒处方中含有表面活性剂量5%,纳米粒径的测定取制备的鬼臼毒素固体脂质纳米粒混悬液适量,结论根据正交实验结果制备的鬼臼毒素固体脂质纳米粒在粒径方面符合要求

简介：官能团的存在对于物质的性质和功能有着重要的影响，本文介绍了近年来出现的用乳酸，树枝形聚合物，糖类，冠状醚和环状糊精对壳聚糖进行改性的过程，以及所得到的衍生物的特点和应用前景。

简介：目的探讨^11C-鬼臼毒素（^11C—PDT）在肺癌和炎症模型小鼠体内的生物分布，评价^11C—PDT作为新型正电子发射断层显像（PET）示踪剂对肺癌与炎症的鉴别价值。方法肺癌模型小鼠和炎症模型小鼠各12只，分别根据示踪剂种类随机等分为两组，于模型小鼠尾静脉注入^11C-PDT或^18F-氟代脱氧葡萄糖（^18F-FDG），注药后60min用井型探测仪测量^11C-PDT或^18F—FDG小鼠体内的生物分布。结果^11C—PDT在肿瘤组织放射性摄取值（％ID／g）高于炎症组织（0．63±0．25vs．0．29±0．09，P〈0．05）；^18F-FDG的肿瘤组织放射性摄取值高于炎症组织（7．56±1．77vs3．83±O．71，P〈0．01）；^11C-PDT和^18F—FDG示踪剂在肿瘤组织的放射性摄取值比较，差异有统计学意义（P〈0．05）。^18F—FDG组炎症对肌肉的放射性摄取值的比值为1．58±0．11，明显高于^11C—PDT组的0．734-0．28（P〈0．05）。结论^11C—PDT具有更高的肿瘤特异性，将来有望作为PET示踪剂用于肺癌和炎症的鉴别诊断。

简介：摘要采用多聚赖氨酸为表面活性剂，将正硅酸乙酯与无水乙醇按１４摩尔比混合成混合溶液，加入去离子水，调节溶液PH值陈化制得凝胶，凝胶在80℃下干燥2h，最后放进高温炉中600℃烧结制得最终样品SiO2。对所得SiO2纳米颗粒的安全性进行MTT细胞实验和搭载抗癌药物鬼臼毒素的实验。同时对鬼臼毒素的安全性进行MTT实验。MTT数据表明实验所得两组SiO2对A549癌细胞生长抑制率均较小，毒性较小，可作为抗癌药物载体。鬼臼毒素对细胞生长抑制作用较强，SiO2纳米颗粒可搭载抗肿瘤药物鬼臼毒素，并对其红外谱图进行了研究，证明无机纳米SiO2能够有效的与鬼臼毒素相结合及该复合药物载体的有效性。

简介：在翻弄抽屉时．见有几枚躐质代价币（躐为锡与铅的合金），看看还有点意思，面上的文字一时又不易理解，就想到拓出图来，供大家欣赏。

简介：摘要在新药的研发领域，通过组合生物合成优化先导化合物的结构与随机合成化合物库筛选相比具有明显的优势，对红霉素进行组合生物合成理论上几乎可以产生无数种红霉素的结构类似物。本文主要探讨红霉素衍生物的合成。

简介：根据羧酸及其衍生物的教学体会,从羧酸及其衍生物在有机物化学知识结构中的地位和作用、学习策略的应用、板书设计和多媒体运用和化学学科的美等方面来品味羧酸及其衍生物的教学。

简介：【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

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简介：德国巴斯夫公司最近宣布一项计划，将大幅度扩大其在路德维希哈芬总部的Ecoflex可生物降解塑料的产能，同时将增加生产其新近开发的从Ecoflex派生的Ecovio掺混塑料的装置。巴斯夫称Ecoflex是一种“可完全降解的”衍生自石油化学品的塑料，具有传统聚乙烯的性能。巴斯夫准备将其产能从原来的14kt／a提升到74kt／a，新增的产能预期在2010年第三季度可投入生产。巴斯夫方面没有透露新增Ecovio混炼装置的产能，

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