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  • 简介:脂质体能保护被包封的药物,缓解、控释药物,具有靶向性、提高药物疗效、降低毒副作用等优点。进入体内后,脂质体主要被网状内皮系统(RES)摄取。是治疗RES疾病理想的药物载体;也可广泛用于治疗肝肿瘤等,防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。但普通脂质体仍然存在靶向分布不理想、稳定性较差等缺点。对此,近年来医药工作者研制出一系列新型的靶向脂质体,通过对脂质体表面进行特异性修饰,使其能够靶向到特异性组织:或是通过改变脂质双层的磷脂组成,使脂质体在特定的靶器官释放出所包封的药物。

  • 标签: 脂质体靶向载药系统 热敏聚合物 磁性脂质体 空间稳定脂质体
  • 简介:目的研究神经生长因子NGF以及NGF+杆菌肽和NGF脂质体(NGF-SSL)鼻腔给在大鼠体内的组织分布。方法采用逆向蒸发法制备NGF-SSL,^125I标记NGF和SDS-PAGE电泳法联合使用分析各组织中的药物含量。结果经鼻给后,脑组织中NGF摄入量的次序为NGF-SSL>NGF+杆菌肽>NGF,脑组织各部分NGF摄取依次为嗅球>海马,纹状体>皮质>小脑。NGF经脂质体后,血药浓度降低,在肝脾肺肾等组织的含量也较NGF略低,但脑摄入量明显增加。结论鼻腔给是实现脑靶向的有效途径,脂质体能够保护NGF免受蛋白酶水解,增加药物的脑组织浓度,是一个良好的药物载体。

  • 标签: 神经生长因子 脂质体 鼻腔给药 组织分布
  • 简介:本文以水杨酸钠为模型系统研究了不同柔性脂质体的经皮促渗能力,实验结果表明掺有强亲水性表面活性剂的脂质体具有很好的促渗作用,是一类新的透皮促进剂。

  • 标签: 促渗作用 柔性脂质体 表面活性剂 水杨酸钠
  • 简介:介绍国外皮肤用脂质体的研究进展,并从脂质体透皮吸收理论,脂质体局部外用机制,临床观察和实验研究等方面分析论述和展望。为研制此类制剂提供参考。

  • 标签: 脂质体 药物载体 皮肤用药 药物释放 研究进展
  • 简介:目的探讨新型靶向制剂阿昔洛韦质体的家兔体内行为特点和靶向效果。方法制各得对新型给系统阿昔洛韦质体,检测了质体的粒度分布和表面电位,家兔静脉给后进行药物动力学和体内分布研究。结果阿昔洛韦质体为纳米分散混悬液,粒子携带负电荷,静脉给后迅速从血液循环中清除,主要分布于肝肺脾。结论阿昔洛韦质体具有明显的网状内皮系统靶向作用。

  • 标签: 靶向制剂 阿昔洛韦 药质体 家兔 网状内皮系统 抗病毒药
  • 简介:不仅提高了脂质体对药物的包封率(上升了5%),作者使用对水溶性药物包封率较高的逆向蒸发法制备了5-FU脂质体的混悬液后,由于采用主动法制备脂质体的包封率高、渗漏小

  • 标签: 亲水性药物 简述亲水性 脂质体制备
  • 简介:8-氯腺苷(8-Chloro-Adenosine,8-Cl-A)是一新型抗肿瘤化合物,对小鼠肝癌实体瘤及人白血病HL-60和K562细胞等有明显的抑制作用,但8-Cl-A诱导MOLT-4细胞凋亡具有时间及浓度的依赖性。毒理学实验表明其毒性较低,因而具有重大的开发价值。但Wang等发现8-Cl-A注射液进入体内后,经过腺苷脱氨酶作用迅速降解成8-氯肌苷(8-Cl-I)而失活,大鼠静脉注射8-Cl-A的剂量为25mg·kg^-1时,第一相生物半衰期仅为0.83min^-1,药物的代谢速度快,半衰期短,

  • 标签: 8-氯腺苷脂质体 制备方法 药物性质 腺苷脱氨酶 代谢速度 抗肿瘤化合物
  • 简介:本文研究了柔红霉素隐形脂质体的药剂学性质.考察了柔红霉素隐形脂质体的形态和粒径分布;考察了柔红霉素隐形脂质体的包封率和脂质体在Hepes缓冲液(pH7.5)和大鼠血清中的体外释放行为.结果表明所制备的柔红霉素隐形脂质体包封率高(>85%),平均粒径为56.3nm,体外释放慢.结论认为制备的隐形脂质体包封率较高,药剂学性质较好,适于临床使用.

  • 标签: 柔红霉素 脂质体 药剂学性质 包封率 体外释放 临床使用
  • 简介:通过查阅国内外文献,综述与研究口服结肠靶向系统(OCTDS)中的辅料及其在中药中的应用情况.

  • 标签: 辅料 结肠靶向 中药
  • 简介:目的:评价不同表曲活性剂、普通脂质体和柔性脂质体对鼻粘膜纤毛运动的影响。方法:在体蟾蜍上腭模型法。结果:普通脂质体和柔性脂质体对纤毛运动均尤明显影响;不同表面活性剂对纤毛运动有一定的影响,其毒性大小顺序为:0.83%去氧胆酸钠>1%Brij35>0.86%胆酸钠>1%Tween80。结论:柔性脂质体显著降低了表面活性剂对鼻粘膜纤毛的毒性。

  • 标签: 柔性纳米脂质体 鼻粘膜纤毛毒性 评价 纤毛毒性 表面活性剂
  • 简介:目的建立两性霉素B脂质体粒度检测方法,通过测定一组性质不同的样品,找出最佳测定方法.方法用计算机的图像-数字处理技术结合扫描电镜、透射电镜和激光光散射粒度测定仪分别测定两性霉素B脂质体的粒度.结果电镜法测定两性霉素B脂质体的粒度为20~100nm,平均粒径为55~75nm;激光光散射法测定两性霉素B脂质体的粒度为30~200nm,平均粒径为50~180nm.结论激光光散射法能较好反映两性霉素B脂质体在使用时的真实粒度,且方法快速、简便是一种较好的两性霉素B脂质体粒度测定方法.

  • 标签: 两性霉素B脂质体 粒度测定 扫描电镜 透射电镜 激光微粒测定仪
  • 简介:目的:对阿昔洛韦前药物即阿昔韦棕榈酸酯所制得的脂质体凝胶剂的透皮效果进行初步研究。方法:采用了体鼠皮的透皮实验方法,并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶液、阿昔洛韦软膏剂作比较。结果:阿昔洛韦脂质体凝胶在皮肤内的滞留多(74.82%),透皮率小(15.62%)。结论:阿昔洛韦棕榈酸酯质体凝胶有望成为高效、安全的新制剂。

  • 标签: 凝胶剂 局部透皮试验 阿昔洛韦棕榈酸酯 脂质体凝胶 透皮试验 皮肤给药
  • 简介:合成和纯化了一个带末端羧基的新的磷脂酰乙醇胺的聚乙二醇衍生物3/4DPPE-PEG3000-COOH。将这个化合物掺入脂质体后,脂质体在网状内皮系统(肝、脾)的聚集减少,在血中的循环时间明显延长,并表现为一级对数线性消除。脂质体表面的活性羧基可以和其它活性分子反应,这可能为脂质体带来新的功能。

  • 标签: 脂质体 活性羧基末端 聚乙二醇 长循环
  • 简介:目的探讨脂质体介导的基因转染对人未成熟树突状细胞(imDC)表型特征及免疫学功能的影响。方法贴壁法分离人脐血来源的单核细胞,用重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和重组人白细胞介素4将其诱导分化为imDC后,进行形态学观察和免疫表型鉴定,并将其分为转染组和对照组。转染组将pEGFP-NI质粒通过脂质体转染imDC;对照组不作特殊处理。流式细胞仪检测此法的转染率和两组细胞表面分子[CD86、CD83、人类白细胞DR抗原(HLA—DR)等]的表达率;混合淋巴细胞反应(MLR)检测imDC在转染前后刺激未致敏T淋巴细胞增殖的能力。结果人脐血来源的imDC形态结构和表面标志符合文献报道的典型特征。脂质体介导的基因转染法转染率约在10%左右。转染组CD86、CD83和HLA-DR的表达率分别为(12±6)%、(8.6±2.3)%和(71±7)%;对照组分别为(13±6)%、(9.1±3.8)%和(72±8)%,两组比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。MLR提示imDC转染后其免疫刺激功能较转染前无明显变化(P〉0.05),刺激指数〈2。结论脂质体介导转染imDC后不影响其成熟特性,但转染率不高。

  • 标签: 树突细胞 转染 脂质体 免疫表型分型 胎血
  • 简介:含有有效药物的纳米粒子是一种新型的缓释系统,可改变常规的给药方式,有极广阔的发展前景。我们用超声的方法结合了不同的药物制成作用不同的纳米粒子,验证了纳米粒子对局部给治疗的有效性,建立了良好的动物动脉摄取模型,为继续研究奠定了坚实的基础。

  • 标签: 纳米粒子 生物降解 动脉摄取
  • 简介:目的:比较研究千里光碱普通凝胶剂(GG)和脂质体凝胶剂(LG)的离体和在体的透皮及皮肤滞留特性,为研制千里光碱LG提供依据.方法:离体改进的Franz扩散池法.结果:LG和GG经离体完整皮肤和去角质层皮肤药物渗透系数没有显著差别;而经完整皮肤时药物在皮肤的滞留量LG为GG的3.2倍,但皮肤去角质层后,LG为GG的0.198倍.结论:脂质体促进千里光碱在皮肤角质层内滞留,而不显著改变其皮肤透过量,脂质体凝胶剂是千里光碱外用高效低毒治疗皮肤癌的新制剂.

  • 标签: 千里光碱普通凝胶剂 脂质体凝胶剂 经皮给药 抗肿瘤中药 皮肤癌