简介:摘要:本研究围绕着长循环靶向脂质体的制备、含药脂质体抗肿瘤药效学进行分析。
简介:目的研究神经生长因子NGF以及NGF+杆菌肽和NGF脂质体(NGF-SSL)鼻腔给药在大鼠体内的组织分布。方法采用逆向蒸发法制备NGF-SSL,^125I标记NGF和SDS-PAGE电泳法联合使用分析各组织中的药物含量。结果经鼻给药后,脑组织中NGF摄入量的次序为NGF-SSL>NGF+杆菌肽>NGF,脑组织各部分NGF摄取依次为嗅球>海马,纹状体>皮质>小脑。NGF经脂质体包载后,血药浓度降低,在肝脾肺肾等组织的含量也较NGF略低,但脑摄入量明显增加。结论鼻腔给药是实现脑靶向的有效途径,脂质体能够保护NGF免受蛋白酶水解,增加药物的脑组织浓度,是一个良好的药物载体。
简介:抗新生血管治疗是一种很有效的抗血管新生化疗方法,它通过将细胞毒药物运送到新生血管内皮细胞从而破坏新形成的血管,达到间接消灭肿瘤细胞的目的。近来有报道表明,APRPG五肽可以特异性地与肿瘤新生血管结合。我们使用APRPG与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的共聚物(DSPE-PEG-APRPG)来修饰脂质体,探讨包载多柔比星的新生血管靶向的脂质体(APRPG-LP)对Lewis肺癌(LLC)肿瘤的抗肿瘤效果。结果表明,APRPG修饰的多柔比星脂质体相比于普通的多柔比星脂质体(LP),游离多柔比星溶液(FreeDOX)和生理盐水(saline),既显著地抑制了肿瘤的生长(P〈0.001).又显著地延长了荷瘤小鼠的生存时间(P〈0.01),这是由于APRPG—LP可以破坏肿瘤新生血管,更加有效地杀死肿瘤细胞。因此.APRPG—LP是一种较好的能将药物靶向输送到肿瘤新生血管部位的药物载体。