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  • 简介:目的:合成纯化从苦瓜中分离得到的多肽MC2,测试其药理活性。方法:应用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成技术,在微波辅助条件下合成多肽。肽的粗品通过制备反相高效液相来纯化。用四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠测试MC2的降糖活性。结果:在微波条件下能够快速高效的合成MC2,活性结果显示能够降低血糖。结论:合成了多肽MC2,具有降血糖的作用。

  • 标签: 苦瓜 多肽 固相合成 微波
  • 简介:目的:研究人参皂苷M1酯化产物的结构。方法:用月桂酸、二亚胺与M1进行酯化反应,采用柱硅胶层析法分离纯化,利用IR,UPLC/QTOFMS和NMR(1D和2DNMR)等现代波谱技术手段鉴定了它们的结构。结果:分离得到了三种化合物,其中它们的结构分别为M1结构中葡萄糖单元3-OH,4-OH,6-OH位引入酯基。结论:在M1中葡萄糖单元上发生酰化反应,合成出三种新的M1衍生物。

  • 标签: 人参皂苷代谢物M1 酯化产物 合成 NMR
  • 简介:目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

  • 标签: 冬凌草甲素 衍生物 抗肿瘤活性 构效关系
  • 简介:目的:合成一系列新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法:以顺式反式阿朴长春胺酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果:一共合成了24个新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论:建立了一种简便合成新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

  • 标签: 衍生物合成 顺式反式长春西汀衍生物 胺烷基取代衍生物 抗氧化 长春西汀衍生物
  • 简介:目的:研究更好的异甘草素合成方法以及异甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法:通过微波辅助方法合成异甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果:以72%的产率获得异甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论:微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效异甘草素合成方法;异甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

  • 标签: 合成 异甘草素 牛血清蛋白 荧光猝灭
  • 简介:目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

  • 标签: O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖 衍生物 设计 合成 表征 肝靶向
  • 简介:目的:研究麦冬多糖提取时的变化规律。方法:将麦冬药材粉末经水提醇沉后得到的麦冬多糖作为研究对象,适量水溶解后,模拟麦冬提取工艺,通过测定提取过程中分子量分布值、总糖含量、单糖含量的变化,从而得出麦冬多糖按提取工艺提取时的降解规律。结果:发现麦冬多糖在提取时发生了降解,产生了分子量更小的糖。结论:得到的麦冬多糖变化规律,可用于指导生产中麦冬药材的提取,进而稳定麦冬药材的收率,提高生产效益。

  • 标签: 麦冬多糖 提取工艺 糖含量 降解规律
  • 简介:目的:探讨当归微波干燥灭菌的最优工艺条件。方法:采用单因素试验和L9(34)正交试验对其因素进行筛选,以当归菌落总数、阿魏酸含量以及最终含水量为指标进行综合评价。结果:当归最佳微波干燥灭菌工艺参数为当归含水量15%、微波功率12kw、微波转速1030r·s~(-1)、载样量10kg·m~(-2)。结论:通过优化当归微波干燥灭菌的工艺,可降低当归有效成分阿魏酸的损失,也可以达到有效灭菌的目的,有利用提高和改善产品的品质,为甘肃及全国当归的加工生产提供科学依据。

  • 标签: 微波干燥 当归 工艺优化
  • 简介:目的:优选人参多糖检测方法和最佳提取工艺。方法:对比几种检测人参多糖方法的结果,优选人参多糖检测方法;采用正交试验法,以多糖提取率为考察指标,以加水量、提取时间、提取次数为考察因素,优选人参多糖提取工艺。结果:人参最佳检测方法为苯酚-硫酸法;最佳提取工艺为加水量12倍,每次提取1h,提取3次。结论:苯酚-硫酸法检测人参多糖含量准确性高,方法稳定可行;优选工艺操作简单,提取率高,稳定可行。

  • 标签: 多糖检测 人参多糖 水提工艺 正交试验
  • 简介:目的:优选当归补血汤的半仿生提取工艺。方法:仿制人工胃液和人工肠液作为提取溶剂,固定提取温度(37℃)和提取溶剂(人工胃肠液),采用均匀设计4因素5水平试验方案,以乙酰苯肼致小鼠血虚模型和限食加力竭致小鼠气虚模型为研究对象,筛选基于补血作用和补气作用的当归补血汤半仿生最佳提取工艺。结果:在提取温度(37℃)、提取溶剂(人工胃肠液)相同的情况下,当归补血汤半仿生提取最优工艺为第1次提取人工胃液用量8倍、第1次提取时间3.0h、第2次提取人工肠液用量7倍、第2次提取时间4.0h。结论:以药效学指标结合化学指标综合评价和优选的提取工艺,方法简便易行,较适用于生产实践。

  • 标签: 当归黄芪 半仿生提取 均匀设计 补血补气
  • 简介:目的:筛选瘤果黑种草子的最佳提取工艺条件。方法:以芦丁含量和醇提浸膏得率为指标,采用L9(3^4)正交试验法,考察醇提的工艺条件,即加醇量、提取时间、提取次数。结果:最佳提取工艺为加醇16倍,煎煮2次,每次1h。结论:该研究试验结果可靠,最佳工艺条件适合批量生产。

  • 标签: 黑种草子 芦丁 正交试验 提取工艺
  • 简介:目的:优选慈姑多糖部位的提取方法及其颗粒剂的制备工艺,为慈姑多糖部位的开发利用提供实验依据。方法:首先采用正交设计L4(23),以浸膏得率为指标,对影响慈姑提取工艺的因素进行考察并制备慈姑多糖部位;利用苯酚-硫酸法对慈姑多糖部位中的慈姑多糖含量进行测定;再以颗粒的吸湿性、成型性、溶化性、休止角及制粒的难易程度为评价指标,采用L9(33)正交试验设计对慈姑多糖部位颗粒剂的工艺条件进行优选;并采用固定漏斗法测定休止角,考察所添加辅料种类、慈姑多糖部位与辅料比例、乙醇浓度对慈姑多糖部位颗粒剂成型工艺的影响,借以优选成型工艺。结果:慈姑的最佳提取工艺为6倍量70%乙醇,冷浸提取48h;慈姑多糖部位中慈姑多糖的含量为20.22%;优选的慈姑多糖部位颗粒剂成型工艺的条件为以乳糖作为辅料,慈姑多糖部位与辅料比例为1∶2,并使用80%乙醇作为润湿剂;在优选的条件下,颗粒的成型性好、流动性好且不易粘连,溶化速度快且静置后无沉淀。结论:优选的慈姑多糖部位的提取方法及其颗粒剂的制备工艺合理且简单可行,为慈姑多糖部位的开发利用提供了实验依据。

  • 标签: 慈姑多糖部位 颗粒剂 制备工艺 休止角
  • 简介:目的:制备包封率较高的血根碱脂质体。方法:采用薄膜分散法、pH梯度法、硫酸铵梯度法制备血根碱脂质体,使用SephadexG50葡聚糖凝胶柱及HPLC法测定血根碱脂质体的包封率,并以包封率为主要指标优选硫酸铵梯度法的工艺参数。结果:硫酸铵梯度法较适合于制备血根碱脂质体,在单因素筛选的基础上获得一较优处方,其包封率达90%以上,平均粒径为135nm。结论:采用硫酸铵梯度法可制得粒径合适且包封率高的血根碱脂质体,且方法简便易行。

  • 标签: 血根碱 脂质体 硫酸铵梯度法
  • 简介:目的:优选伤科祛瘀片的最佳提取工艺。方法:采用正交试验法,以干膏得率、芍药苷含量为指标,优选伤科祛瘀片的提取工艺。结果:最佳工艺为A1B1C2D3,即用6倍量的水浸泡20min、提取3次,每次1h。结论:该工艺合理、可靠。

  • 标签: 伤科祛瘀片 正交试验 提取工艺 芍药苷
  • 简介:目的:以黄芩苷粗品为原料,利用响应曲面法优化黄芩苷的精制工艺以得到较高纯度的黄芩苷。方法:在单因素实验的基础上,应用Box—Behnken设计方法建立数学模型,选择乙醇浓度、pH值、保温时间和保温温度为影响因子,以黄芩苷纯度为响应值,进行响应曲面分析。结果:确定黄芩苷的最佳精制工艺条件为:乙醇浓度50%,pH值2.00,保温温度80℃,保温时间45min。在最佳精制工艺条件下黄芩苷的平均纯度为91.13%。结论:精制工艺与模型高度拟合,可以用于工业生产。

  • 标签: 黄芩苷 响应曲面法 精制工艺 纯度
  • 简介:目的:优选赤芍超声提取的最佳工艺条件。方法:采用正交试验法以芍药苷含量为考察指标,对影响赤芍含量的因素进行研究。结果:优选出赤芍超声提取的最佳工艺条件,重复试验结果满意。结论:试验结果为赤芍利用超声提取积累了数据。

  • 标签: 赤芍 芍药苷 正交试验 超声提取
  • 简介:10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100%,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4%,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

  • 标签: 白三烯B4 大黄素 齐墩果酸 放线瑞香宁 去氧胆酸
  • 简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。

  • 标签: 穿心莲内酯 细胞毒活性 构效关系 合成
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:目的:优化石榴皮鞣质的提取工艺。方法:正交试验法考察丙酮冷浸、回流和超声提取对提取率的影响,用干酪素法测总鞣质含量。结果:不同的丙酮提取工艺中,总鞣质提取率高低顺序为回流法〉超声法〉冷浸法。结论:提取石榴皮鞣质的最佳条件为10倍量70%丙酮水浴回流提取2次,每次0.5h。

  • 标签: 石榴皮鞣质 正交设计 提取工艺 干酪素法