简介：【摘 要】细辛脑合成工艺改进措施的有效落实，一方面需要基于 α-细辛脑原有制备工艺，确定产物制备中存在的缺陷与需要改善的内容；另一方面，也需明确各类改进工艺的特征与操作要求，综合分析是否贴合工业化的使用需求，以便产物的质量与收率得以显著提升。本文基于 α-细辛脑合成工艺改进措施展开分析，在明确各项工艺流程与操作要素同时，期望能够为后续工艺的改进提供良好参照。

简介：

简介：摘要：头孢氨苄作为第一代口服的头孢菌素类抗生素，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有很强的抗菌活性。目前我国制药工业中生产头孢氨苄主要是化学合成法，合成过程步骤繁琐，对环境污染严重。与传统化学合成法相比，生物酶法合成头孢氨苄具有反应条件温和、工艺简便、绿色环保、洁净安全等优点。对酶法合成头孢羟氨苄的工艺条件进行优化，以 7-氨基 -3-脱乙酰氧基头孢烷酸 7-ADCA为母核，对羟基苯甘氨酸甲酯 D-HPGM为酰基供体，利用青霉素 G酰化酶 (PGA)在水相体系中酶促合成头孢羟氨苄。该实验以温度、 pH值、侧链与母核的摩尔比、投酶量因素对头孢羟氨苄合成工艺条件进行优化，转化反应过程中按时取样，利用高效液相色谱仪对母核进行定量分析，追踪母核 7-ADCA转化率，直至终止反应。实验结果表明，在温度为 20℃、 pH6.5、摩尔比 1.2:1、投酶量 20g、母核浓度 13%、采用新 A4酶的工艺条件下，母核的转化率可达到 99.47%。

简介：目的：利可君合成工艺改进。方法：将中间体先生成钠盐,通过萃取,洗涤,除去残余的苯乙酸乙酯和酯溶性杂质,然后游离获得固态的α-甲酰基苯乙酸乙酯。改进的工艺很好地解决了中间体固化的问题,且纯度非常高,无苯乙酸乙酯残留,继而通过和L-半胱氨酸盐酸盐反应获得的利可君成品。结果与结论：获得高纯度的利可君,工艺适合工业化生产。

简介：摘要：以L-丝氨酸和氧化镁为原料，在单因素实验的基础上采用正交试验设计探究丝氨酸镁的最佳合成工艺为：温度为80℃、pH值为8、L-丝氨酸与氧化镁摩尔比为2:1、反应时间为120min，所得到的丝氨酸镁产品的螯合率为96.8%，并通过测定红外光谱对其结构进行了表征。

简介：摘要：以L-苏氨酸和氧化钙为原料，研究苏氨酸钙的最佳合成工艺，结果在温度80℃、pH值为8、反应物浓度为60%、反应时间为2h，苏氨酸钙的螯合率为97.1%。同时，确定搅拌速度为25r/min，降温梯度为10°C/h，可得到颗粒均匀，且易于过滤的苏氨酸钙晶体，产率达90%以上。并采用红外光谱法证明了苏氨酸钙的形成。

简介：摘要目的优化维生素C合成工艺。方法以维生素C钠为原料，经过酸化、分离、除盐、回收、精制提纯处理制取维生素C，试验系统考察了酸化过程中反应时间、反应温度、反应物料的物质的量比及用水量对产物收率的影响。结果维生素C合成最佳工艺条件为在酸化处理过程中，反应时间120min，反应温度20～30℃，盐酸与维生素C钠的物质的量比1∶1，酸化反应体系中水含量41.0%。在此最佳工艺条件下，维生素C收率为94.74%，其纯度达到99.80%。结论该工艺降低了原料单耗，提高了产品质量和收率，解决了环境污染问题，缩短了生产周期，降低了生产成本，具有产业化的推广意义。

简介：【摘要】目的：合成抗丙肝新药达卡他韦。方法：以联苯和溴乙酰溴为起始原料经过傅克反应、亲核取代反应、缩合环化反应、经过酸性条件下脱出Boc保护基、脱水缩合，最后成二盐酸盐得到药用晶型，通过六步反应合成盐酸达卡他韦。结果总收率36.3%。结论：该方法原料易得，收率高，成本低，步骤少，操作简单易行，适合工业放大。

简介：摘要：制药工业是一个综合性很强的行业，涉及到多个领域，它包括了化学、医药等，是现代社会发展的重要产业之一，它对整个人类文明进步与现代化建设具有重大影响。随着现代经济全球化进程不断加快和科学技术水平提高以及人们生活水平和健康意识不断提高，对合成药物产品质量要求越来越高，而以传统工艺为主导的合成型企业面临着巨大挑战。因此对其流程进行优化研究就显得尤为必要。从整个化工行业出发来阐述合成制药过程存在的问题以及改进方法，并根据现有文献资料及相关数据分析总结出目前国内外对于化工生产流程优化方面提出的建议，为以后其他研究者提供一定参考价值与借鉴作用，同时对促进我国医药工业更好地发展和进步有着重要的现实意义。

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简介：【摘 要】随着信息时代的来临，各种信息化建设在大大提高了人们的工作效率的同时，也加快着人们的生活节奏，增加着人们的生活压力，不规律的生活节奏与繁重的工作负担不仅仅会对人们的身体健康产生伤害，也威胁着人们所忽视的心理健康。抑郁症就是危害人们心理健康的第一杀手，近年来抑郁症的发病率暴增，并且有明显的上升趋势和低龄化的表现，各种媒体对患有抑郁症引起自杀的报道也屡见不鲜，因此对于抑郁症的治疗应该引起医学界的足够重视。米氮平就是一种通过化学物质合成的一种治疗各种抑郁症的特效药物，在临床上拥有良好的表现，它的生产的产量与成本受其合成工艺的直接影响，基于此本文将对米氮平的合成工艺改进进行研究探讨。

简介：摘要对头孢唑肟钠的合成工艺进行了研究，以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸（7-ANCA）为原料，与2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯（AE活性酯）反应制得头孢唑肟酸，再与无水碳酸钠反应制得头孢唑肟钠。所得产品质量好，产率达85.8%。本方法操作简便易行，适于工业化生产。

简介：摘要α，α-二甲基-4-（2-溴乙酰基）苯乙酸甲酯2经过还原反应制得α，α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙酸甲酯3，3与1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑4发生烷基化反应，再经水解得到比拉斯汀1，总收率约76%。

简介：摘要本文介绍了一种奥美沙坦酯（1）的新合成方法。以4-溴苯甲醛（2）为原料，与2-（2’-三苯甲基四唑-5-基）苯基硼酸（3）进行Suzuki偶联反应，NaBH4还原后发生Mitsunobu反应，然后经过水解、酯化、脱保护得到奥美沙坦酯（1），总收率为76%。

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简介：摘要目的在合成盐酸普拉克索的时候对其制作工艺进行了进一步优化。方法在合成的时候将(S)-2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑充当制作的原料，通过CH3CH2CHO/NaBH4进行还原并得到所需的材料，然后通过丙酮进行成盐工序，通过使用相应的药物来合成盐酸普拉克索。除此之外，经过对所用原料的大量研究以及对原料使用的剂量、药物出现反应所经过的时间、出现反应所需要的温度等的研究。结果通过实验所得的化合物需要通过1H-NMR、13C-NMR、MS来进行确定，结果表明吸收的效率达到了57.3%(以(S)-2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑计)。结论和传统使用的合成工艺比起来，这种方式显得更加方便快捷，而且还有效的提升了收率，更适合在工业生产中使用。

简介：目的改进盐酸托烷司琼的合成工艺。方法本文以吲哚-3-甲酸为起始原料,酰氯化后与托品醇钠发生缩合反应,再与盐酸成盐,纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。结果该合成工艺避免了采用易燃易爆的正丁基锂,增加了安全性,节约了成本,且提高了收率（〉53%）。结论该方法在整个制备过程中,不用分离中间体,操作简便,该方法适合工业化生产。

简介：【摘要】 目的 探讨头孢噻肟酸的合成工艺，优化反应条件，提高产品质量，降低生产成本。从符合一般药典标准到国内外一致性评价要求的不同质量、成本需求出发摸索出相适应的工艺路线。方法 采用7-氨基头孢烷酸（7-ACA）与AE-活性脂（MAEM）缩合法合成头孢噻肟酸，考察反应溶剂、缩合剂、萃取、结晶溶剂、反应温度、反应时间等因素对反应收率、颜色和纯度等的影响。采用高效液相色谱法（HPLC）对产品进行质量分析。结果 经各方面因素综合考虑，确定最佳合成、结晶工艺条件为：反应溶剂为二氯甲烷，缩合剂为三乙胺，结晶溶剂最佳为乙醇、二氯甲烷。根据不同质量或成本需求反应温度为5-25℃，反应时间为1-3h，结晶温度最佳10-25℃，养晶时间从温度降至10℃后1-2小时。7-ACA与AE-活性脂（MAEM）的摩尔比为1:1.07-1.2。在不同条件下，头孢噻肟酸的收率一般在86%-98%，纯度在93%-98%。结论 本研究论证了多种简便、高效、环保的适应不同需求的头孢噻肟酸合成工艺路线，为不同质量、成本要求的头孢噻肟酸的生产提供了很好的参考。

简介：【摘 要】在我国，头孢氨苄是一种临床使用量较大的抗生素药物，近年来，该药物的应用范围还有进一步扩大的趋势，所以生产需求方面也有了前所未有的提高。结合现有的头孢氨苄片剂生产工艺来看，其中仍然有部分环节的规范程度不高，影响到了药品的生产质量。本文从头孢氨苄片的制粒以及包衣两个方面对制药流程进行了分析，希望可以给相关药品生产工作的开展提供一些参考。