简介：摘要随着科学技术的提高和计算机的广泛应用，化学、药物及其相关学科也在突飞猛进地发展，研究方向也呈现出从宏观状态研究到微观结构理论、从描述性向推理性、从定性到定量、从静态到动态的发展趋势。通过研究人们认识到决定物质性质最关键的因素是分子的结构，分子结构一经确定，物质的性质也随之而定。这一研究对于化合物的分子结构性质数据的发展有一定的参考价值。

简介：依据聚精寡肽具有内皮舒张因子（EDRF）样效应的实验事实，以L－Arg-Arg-OH为先导化合物，合成了L－Arg-ArgOCH3、L－Agr-Arg-Arg-OH、（L－Arg)2(CO2)CH2以及（L-Arg)2(CO)2CH2CH2四种类似物，它们具有不同程度的舒血管效应。聚精二肽的羟端封锁，舒血管作用减弱。L－Arg的N端用丙二酸或丁二酸桥联，可减慢其代谢而呈现比聚精二肽弱的舒血管作用。聚精三肽的舒血管作用优于聚精二肽。

简介：摘要GABA(γ-氨基丁酸）是脊椎动物中枢神经系统中一种重要的抑制性神经递质,主要通过作用于GABAA,GABAB和GABAC三种亚型受体发挥生理效用。突触内GABAA受体介导抑制性突触后电流是GABAA受体介导抑制性作用的理论基础，而近来，科学家们描述的一种GABAA受体介导的新型抑制作用即持续性抑制。是由于低浓度的GABA激活突触外GABAA受体引起的生理效应。突触外GABAA受体由能将生物物理学性质稳定遗传给下一代的亚基组成，在药理和功能上也区别于突触内受体相似物。这篇综述将更加全面具体的阐述重组体的性质，天然突触外GABAA受体以及其相关试剂的研究。并深入从生理学和病理学方面探讨中枢神经系统中突触外GABAA受体在GABA能抑制电流过程中的重要作用。

简介：摘要牛血红蛋白深受生物医药研究者们的青睐，有很多引人注目的生物活性，如抗菌活性，ACE抑制活性，阿片样活性，增强血管舒缓激肽作用，镇痛活性等。本文讨论了牛血红蛋白中不同的多肽的一级结构与其生物活性的关系。牛血红蛋白生物活性肽将为生物医药领域提供新的应用。

简介：通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS确定了化合物结构。生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用。初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制。

简介：二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂是治疗2型糖尿病的新靶点，强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新药的开发热点。本文主要对已在国内上市的西格列汀、沙格列汀、维格列汀和利格列汀4种DPP-4抑制剂的构效关系以及药代动力学特点，吸收、分布、代谢、消除进行综述。

简介：

简介：本文报道了14个6－芳基－4，5－二氢－3（2H）哒嗪酮，15个6－芳基－3（2H）哒嗪酮和17个6－芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′，4′－二氯苯基－3（2H）哒嗪酮（ED50＝10.15mg/kg）。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明，苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响，吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。

简介：能够被自然杀伤T细胞所识别的α-半乳糖基神经酰胺具有潜在的治疗肿瘤、感染性疾病和自身免疫性疾病的用途，已引起了研究者们越来越多的注意。人们在寻找具有更好活性的化合物方面取得了不少进展，在理解这些自然杀伤T细胞配体的构效关系方面进行了许多探索。KRN7000是用于自然杀伤T细胞刺激研究的一种主要的糖脂类化合物。本文对近年来基于KRN7000的各种结构改造以及在这些结构改造基础上所获得的构效关系进行详细的综述。

简介：目的探讨DNA含量与胃癌预后的关系.方法采用IMS-2000型癌细胞DNA分析系统测定163例胃癌患者的DNA指数、平均CV值、DNA主峰面积、DNA主峰质量（pg）、平均DNA质量（pg）、G0G1期细胞百分率、S期细胞百分率、G2M期细胞百分率以及5倍体超过率等9项指标,并进行Cox比例风险回归分析.结果Cox比例风险回归模型单因素和多因素分析结果显示,这9项指标与生存率之间的差别均无统计学意义（P＞0.05）.结论DNA含量与胃癌患者术后生存率无相关性.DNA含量不能作为预测胃癌预后的独立指标.

简介：TostudytheinjectionofAasperalofHubeiproduced,tostruggleagaisnstinflammationofdose-responserelationship.MethodsConstantlypouredkindsconsistencyofAasperaldownthestomachonthemiceandrats.(per100mltachcontain2.5g,5g,10g,20g,40g)twiceaday,threeconsecutivedays,Atthethreeday,Afterpouredstomachanhour.Touseeachgrowofswellingfeetratandswellingtarsofmice.ToobserveandtakenotesofkindseonsiteneyAasperalofstruggleagainstinflammation.ResultsAasperalofHubeiproducedexistingtorelyondose-responserelationship.

简介：摘要目的以芍药甘草复方为例，探讨谱效关系应用价值。方法取合适SD大鼠分组，随机分组，每组5只，分别以芍药苷效应组分A（0.3、0.6、1.2g/kg）、甘草酸效应组分B（0.3、0.6、1.2g/kg）、甘草总黄酮效应组C（0.6、1.2、2.4g/kg）分，进行配比，灌胃，共17组，另取2组各5只，分别以阿托品、生理盐水灌胃，计算药剂对胃底肌条抑制率制。结果A3B3C3配伍抑制率最高，达到（35.83±5.73）%；芍药苷效应组分、甘草总黄酮配比与抑制率方差分析，差异具有统计学（P＜0.05），重复试验平均抑制率（36.43±7.19）%。结论谱效关系以色谱峰获取体内活性物质与药效进行相关性分析，具有极高的应用价值。

简介：川楝子40～166g/kg剂量组对肝组织产生明显损伤,川楝子小鼠肝毒性,川楝子不同剂量给药后对小鼠肝组织形态的影响

简介：目的探讨HCVRNA定量与丙型肝炎临床及病理的关系及判断疗效。方法采用美国PE公司生产的5700型荧光定量PCR仪，对665例丙型肝炎病毒单纯感染的慢性肝炎及肝硬化患者行HCVRNA定量检测，对部分患者行血生化及肝穿刺病理检查，用不同类型干扰素治疗。结果慢性丙型肝炎的HCVRNA定量值比肝炎肝硬化高（P〈0．001）。20例患者的HCVRNA定量与肝脏病理分析，HCVRNA定量与肝组织炎症及纤维化无明显关系。但肝组织炎症程度与血清生化指标有一定相关性，血清丙氨酸转氨酶的高低与肝组织的炎症程度成正相关。32例用不同干扰素治疗，疗效与HCVRNA值可能有关，HCVRNA值越低，效果越好。结论HCVRNA定量慢性丙型肝炎比肝炎肝硬化高，HCVRNA定量与肝组织炎症及纤维化无明显关系，干扰素治疗疗效与HCVRNA值可能有关。HCVRNA定量是丙型肝炎诊断和观察抗病毒治疗的一项可靠指标。

简介：摘要目的对高血压患者限盐饮食行为改变评定量表(measuring change in restriction of salt (sodium ) in diet in hypertensives，MCRSDH)进行汉化和信度、效度评价。方法获得原量表开发者授权，对MCRSDH进行汉化并进行跨文化调试。采用方便抽样方法，于2020年11月至2021年1月对长沙市2个主城区4家社区卫生服务中心的700名高血压患者进行调查，评价量表的信度、效度。结果中文版MCRSDH-INIT各条目与总分的相关系数为0.327～0.799，CRSDH-SUST各条目与总分的相关系数为0.468～0.893；各条目内容效度指数为0.802～1.000，总量表内容效度指数为0.914。探索性因子分析表明，MCRSDH-INIT提取的4个公因子累积方差解释率为68.511%，MCRSDH-SUST提取的3个因子累积方差解释率为76.558%，MCRSDH-INIT各条目因子载荷系数为0.541～0.926，MCRSDH-SUST各条目因子载荷系数为0.586～0.888；验证性因子分析显示初始行为改变模型拟合指数：卡方自由度比(χ2/df)＝1.732，拟合优度指数(GFI)＝0.902，比较拟合指数(CFI)＝0.945，近似误差均方根(RMSEA)＝0.046，规准适配指数(NFI)＝0.931，非规准适配指数(TLI)＝0.936；持续行为改变模型拟合指数：χ2/df＝1.248，GFI＝0.937，CFI＝0.971，RMSEA＝0.018，NFI＝0.943，TLI＝0.937。量表Cronbach's α系数为0.901，重测信度为0.917。结论中文版MCRSDH信度、效度良好，可作为国内高血压患者限盐饮食行为改变评估的测量工具。

简介：摘要目的检验多维度视频定量评估系统(简称多维系统)在脑卒中手功能障碍患者中的信度和效度，为临床应用提供客观依据。方法对60例单手功能障碍的脑卒中患者，采用多维系统、手主动关节活动度(AROM-H)、Fugl-Meyer上肢功能评定量表(FMA-UE)、上肢运动研究量表(ARAT)进行评估。采取内部一致性、组合信度、分半信度、复本信度、评估者间信度、评估者内信度行信度检验，内容效度、结构效度、收敛效度、校标效度行效度检验。结果①信度检验显示，多维系统Cronbach α系数＝0.860，单维度的组合信度＝0.939，分半信度系数＝0.880，复本信度系数＝0.922，各动作评估者间信度ICC＝0.965~0.998[95%CI＝(0.919，0.999)]，评估者内信度ICC值＝0.973~0.998(95%CI＝(0.937，0.999))。②效度检验显示，内容效度指数I-CVI＝1，且各亚项与多维系统总分Pearson相关系数均>0.600(P<0.01)；结构效度中KMO值＝0.882(P<0.01)，成分矩阵中存在一个公因子，累计反映原始变量60.879%的信息量；收敛效度AVE＝0.609；标效度中多维系统与FMA-UE和ARAT的Pearson相关系数均>0.700(P<0.01)。结论多维度视频定量评估系统对脑卒中手功能障碍患者的评估具有较高的信效度。

简介：因多数药物都有随着剂量加大作用增强,作用达峰值后,随着时间延长作用减弱。所以在一定条件下,药物的量效关系和时效关系均可用直线回归方程表达。本文根据药物的量效关系和时效关系,研究了党参水溶性部分抑制小鼠自主活动和灭炎灵对小鼠退热作用的效量半衰期,药效半衰期(或半效期)以及它们在不同时间内的体存量,并依据体存量求其表观半衰期。结果表明,药物的上述三种半衰期都比较接近。其中以药效半衰期最长。

简介：目的：了解陈皮SFE-CO_2萃取物指纹图谱与化痰、抗炎和助消化药理作用的谱效关系。方法：建立陈皮SFE-CO_2萃取物的GC指纹图谱,采用酚红排泌法、二甲苯致耳廓肿胀法、胃半固体糊排空法考察10批陈皮SFE-CO_2萃取物的化痰、抗炎、助消化作用,并采用双变量相关分析法分析谱效关系。结果：谱效相关性分析结果表明,陈皮脂溶性成分中有10个色谱峰与化痰作用显著相关,14个色谱峰与抗炎作用显著相关,2个色谱峰与健胃作用显著相关。结论：谱效关系分析结果能够初步说明陈皮脂溶性成分化痰、抗炎、健胃等作用的物质基础。

简介：摘要目的探讨临床痴呆评定量表(clinical dementia rating，CDR)用于社区阿尔茨海默病早期筛查的效度。方法1 281名50岁以上社区自愿者(男性580人、女性701人)来院接受临床访谈、实验室检查和系列心理评估，其中包含CDR、简易老年人认知筛查问卷(brief elderly cognitive screening inventory，BECSI)、老年快速认知筛查量表(quickly cognitive screening scale for elderly，QCSS-E)、简明智能状况检查(mini-mental state examination，MMSE)和核心神经认知测验(core neurocognitive test，CNT)。依据访谈和检查结果以及DSM-5标准进行诊断分类：认知正常623人、轻度认知损害(mild cognitive impairment，MCI)570人和阿尔茨海默痴呆(dementia with Alzheimer's type，DAT)88人。结果(1)50岁以上社区自愿者CDR总评分(CDR global score，CDR-GS)分布为：0分506人(39.5%)、0.5分688人(53.7%)、1分72人(5.6%)、≥2分15人(1.2%)。(2)不同CDR得分被试的BECSI分、QCSS-E分、MMSE分和CNT分存在组间差异(P<0.01)。在总样本或痴呆样本中，CDR总分(CDR sum of boxes，CDR-SB)和CDR-GS与BECSI分(r＝0.577～0.639)、QCSS-E分(r＝-0.586～-0.680)、MMSE分(r＝-0.570～-0.764)和CNT分(r＝-0.244～-0.357)显著相关(P<0.01)。(3)CDR-GS筛查DAT的准确率(95.8%)和特异性(99.8%)略高于CDR-SB(91.1%，92.0%)，其敏感性(65.9%)低于CDR-SB(82.5%)。CDR-GS筛查MCI的准确性(72.6%)、敏感性(81.9%)、特异性(64.0%)与CDR-SB筛查指标接近(分别为72.1%，83.3%，61.8%)。结论临床痴呆评定量表可用于社区阿尔茨海默病早期筛查，CDR-GS和CDR-SB计分各有优势，综合两者优势可提高筛查效能。

简介：急性黄疸性肝炎，应用茵陈蒿汤治疗，疗效确切，其中大黄作用重大且用量不同，疗效有明显差异。