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  • 简介:纳米混悬剂是指药物有效成分以晶体或无定型状态,在表面活性剂的作用下,均匀分散至水中形成的稳定的纳米胶态分散体系。纳米混悬剂可增大难溶性药物的溶解度,提高药物的渗透性、生物活性及利用率。文章就纳米混悬剂的几种主要制备方法及其在医药和农药领域的研究应用进展进行了综述,初步分析了其贮存稳定性并就其未来发展进行了总结展望。农药纳米混悬剂制备方法主要有两种——自上而下法和自下而上法。其中自上而下法包括介质研磨法、活塞-裂缝均质化法和高压微射流法;自下而上法包括控制沉淀法和超临界流体法。自上而下法适用于疏水、疏油型农药原药的加工,其制备过程简单,易于扩大生产;缺点是其中的介质研磨法在研磨过程中也会出现介质腐蚀,易造成样品污染,活塞-裂缝均质化法则须预先将药物微粉化。自下而上法的优点是设备简单、耗能低,但要求农药原药需至少能溶解于1种溶剂中。介于各方法均有其优缺点,在实际应用中也会将几种方法结合使用。基于目前农药使用中存在的有效利用率低的问题,探析纳米混悬剂作为一种新型农药剂型的应用前景具有重要的现实意义。

  • 标签: 农药 溶解性 纳米混悬剂 制备方法
  • 简介:本发明详细研究了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱以及初步的杀菌作用部位;提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂的加工方法及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的加工方法;提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的药效评价和比较。研究发现,噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱较甲霜灵广,防治效果优于甲霜灵,其杀菌作用的初步作用位点是抑制孢子囊萌发。

  • 标签: 杂环杀菌剂 组合物 杀菌作用 加工方法 复配制剂 药效评价
  • 简介:在介绍定量结构-活性关系(QSAR)的基本原理后,重点评述了QSAR各种方法的主要原理、优缺点及其在农药设计中的研究应用进展,包括取代基多参数法(Hansch法)、Free-Wilson法、分子轨道法(MO)、距离比较法(DISCO)、比较分子力场分析法(CoMFA)、分子模拟法(MS)、分子对接法(MD)、人工神经网络法(ANN)以及Leapfrog法等。

  • 标签: 定量结构-活性关系 QSAR 农药 设计 取代基多参数法 分子轨道法
  • 简介:以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。

  • 标签: α-苄基环十二酮 α-苄基环十二酮肟酯 合成 除草活性
  • 简介:以脲醛树脂为囊壁材料,采用原位聚合法制备了阿维菌素微胶囊。探讨了甲醛-尿素摩尔比(F/U)、溶剂、分散剂、消泡剂对微胶囊形态和粒径分布的影响,测定了阿维菌素微胶囊的释放特性。结果表明:当甲醛-尿素摩尔比为1.75,甲苯:氯苯=3:4为溶剂,分散剂亚甲基二萘磺酸钠质量分数为1.5%,有机硅消泡剂X-10C质量分数为0.7%时,能够制备出形态良好、平均粒径4.07μm、包封率98.89%,贮存稳定性良好的阿维菌素微胶囊;红外图谱分析表明,阿维菌素被包封于脲醛树脂囊壁内;释放规律符合一级动力学方程,阿维菌素微胶囊的t50是阿维菌素原药的3.4倍,说明阿维菌素微胶囊具有较好的缓释性能。

  • 标签: 脲醛树脂 阿维菌素 微胶囊 形态 粒径分布 缓释性能
  • 简介:在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成酶与咪唑啉酮类复合物的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合物,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明:咪唑啉酮二效价簇合物对乙酰乳酸合成酶的亲和力没有增加,在100μg/mL浓度下,对油菜BrassicacampestrisL.根长抑制率与单效价化合物相当。

  • 标签: 多位点结合 簇合效应 合成 双甲基咪草烟