简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。
简介:目的:研究马钱子中马钱子碱、士的宁在大鼠肠道的吸收特性。方法:以表观渗透系数(Papp)为指标,运用大鼠外翻肠囊模型,研究不同肠段、浓度、pH、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、细胞间紧密连接开放剂对马钱子中马钱子碱和士的宁在大鼠肠吸收的影响。结果:不同肠段中,马钱子中马钱子碱和士的宁的Papp为回肠≈结肠〉空肠〉十二指肠;不同浓度下,两者Papp无显著性差异;不同pH条件下,两者吸收有较大差异,其中pH=7.4条件下,两者吸收最好;在分别加入P-gp和MRP抑制剂后,两者的肠吸收均显著性增加;加入细胞间紧密连接开放剂,两者的肠吸收有一定的增加,但不显著。结论:马钱子中马钱子碱、士的宁肠吸收机制可能是以被动转运为主,且均受P-gp和MRP的影响。
简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。
简介:目的:研究疏风解毒胶囊肠吸收液对LPS诱导巨噬细胞释放细胞因子的影响.方法:采用外翻肠囊法制备不同浓度的疏风解毒胶囊肠吸收液,1μg·mL^-1脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7制备炎症模型,液相蛋白芯片技术检测细胞因子在正常组、模型组、给药组表达的具体水平.结果:含疏风解毒胶囊肠吸收液能降低IL-1α、IL-1β、IL-2、IL-4、IL-10、IL-12(p70)、IL-13、IL-17、G-CSF、GM-CSF、IFN-γ、KC、TNF-α13种细胞因子的表达水平,且与雷公藤内酯醇组效果相当.结论:疏风解毒胶囊抗炎作用的机制与抑制上述炎症因子的释放有关.
简介:目的:考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法:采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素,确定采样条件。经皮给药后,考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果:本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min^-1,采样间隔为30min。乌头碱的AUC为18973.27h·ng·mL^-1,MRT为14.97h,Cmax为2976.38ng·mL^-1,Tmax为11.76h。结论:微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。
简介:目的:探讨当归芍药散改善糖尿病小鼠认知障碍及其机制。方法:采用链脲佐菌素造模,实验分为空白对照组、模型组、石杉碱甲组、当归芍药散大剂量组36g/kg、当归芍药散中剂量组24g/kg、当归芍药散小剂量组12g/kg,连续灌胃4w后,采用Morris水迷宫法进行行为学检测,ELISA法测定海马组织Aβ40、Aβ42和β-位点APP切割酶(BACE1)含量。结果:与模型对照组比较,当归芍药散36g/kg,24g/kg,12g/kg剂量组可明显缩短第4天定位航行实验逃避潜伏期,当归芍药散36g/kg,24g/kg剂量组延长目标象限游泳时间;当归芍药散36g/kg剂量组可显著降低糖尿病小鼠海马区BACE1水平,减少Aβ40和Aβ42生成。结论:当归芍药散可改善糖尿病小鼠认知障碍,可能通过减轻Aβ对海马区神经元损伤而发挥神经保护作用。
简介:目的:通过性状和高效液相色谱指纹图谱对连作园参和新林地园参进行人参皂苷含量的比较,从而判断连作园参种植过程中使用的土壤改良技术是否具有抗人参连作障碍的作用。方法:采用有机试剂萃取法提取连作园参和新林地园参的人参总皂苷,再通过高效液相色谱仪测定两种人参的皂苷含量,最后使用中药色谱指纹图谱相似度评价系统A版对连作园参和新林地园参样品进行比对,通过分析计算得到上述样品的相似度。结果:连作园参中所含人参皂苷Rb1、Rg1、Re含量要高于新林地园参,指纹图谱显示2种园参与10种连作园参的高效液相色谱图的相似度具有一定差异性,连作园参没出现更严重的烧须、红皮现象。结论:连作园参的质量要优于新林地园参,证明该土壤改良技术具有一定的抗人参连作障碍的作用。
简介:目的:探讨皂角提取物对微循环障碍和血栓形成的作用。方法:采用电刺激法制备大鼠颈总动脉栓塞模型,按Rayer法制备大鼠下腔静脉栓塞模型。大鼠手术前连续给药3天(皂角提取物150mg/kg、75mg/kg、38mgml/kg),测定电刺激致大鼠颈总动脉血栓形成所需时间及静脉血栓重量。采用肾上腺素加冰水浴法复制大鼠急性微循环障碍模型,造模后24h(第5日)用激光多普勒测定耳廓灌注量(PU)、运动的血细胞浓度(CMBC)及血细胞的运动速率(V),同时进行尾静脉取血,测定给药后红细胞计数(RBC)、红细胞平均体积(MCV)及红细胞体积分布宽度(RDW-CV),血小板计数(PLT)及血小板平均体积(MPV)、血小板体积分布宽度(PDW)。结果:与模型组比,皂角提取物给药后血栓湿重、干重明显降低,皂角提取物各剂量组给药后血栓形成时间有不同程度延长。与模型组比,皂角提取物各剂量组耳廓灌注量(PU)、运动血细胞浓度(CMBC)、血细胞运动速率(V)均明显增加。与模型组比,皂角提取物各剂量组均显著降低红细胞平均体积(MCV)及体积分布宽度(RDW-CV);但对血小板计数(PLT)无明显影响,皂角提取物各剂量组血小板平均体积(MPV)及血小板体积分布宽度(PDW)均明显降低。结论:皂角提取物能抑制血栓形成和改善微循环障碍。
简介:目的:考察厚朴与远志配伍对胃肠道消化液分泌及其酶活性的影响。方法:采用幽门结扎法收集大鼠胃液,检测厚朴与远志单品以及二者配伍1:1、1:2、1:3组的胃液含量及胃酸;并采用分光光度法检测各给药组对大鼠胃蛋白酶、胰蛋白酶的影响。结果:①单味远志组能显著减少胃液分泌,降低胃液酸度,并能显著抑制胃蛋白酶活性,对胰蛋白酶活性影响不显著。②与远志组比较,单味厚朴组、远志与厚朴配伍1:2组能显著增加胃液分泌,提高胃液酸度,其中配伍1:2、1:3组有增加胰蛋白酶活性的作用趋势,但无显著性差异。③单味厚朴,厚朴与远志各配比组均能显著抑制胃蛋白酶活性。结论:单味远志能显著抑制消化功能,而当与厚朴配伍,尤其两倍于远志(即远志与厚朴1:2)时,能显著降低远志的消化功能抑制作用。提示临床使用远志,宜与2倍量厚朴配伍,以保护消化功能。
简介:目的:研究清开灵对东莨菪碱致小鼠空间学习记忆障碍的作用及脑内一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOS)的影响。方法:东莨菪碱造模的雄性KM小鼠随机分为6组,正常对照组、模型对照组、清开灵20g/kg组、清开灵40g/kg、清开灵80g/kg组和阳性对照药尼莫地平0.3g/kg组。给予等容积药物或蒸馏水,每日灌胃一次,连续30天。于末次给药后30min,除对照组腹腔注射生理盐水外,其它各组注射东莨菪碱2mg/kg,20min后进行Morris水迷宫测试,测试5天后处死,取其脑组织进行NO和NOS测定。结果:清开灵可明显改善东莨菪碱所致小鼠的空间学习记忆障碍,并可以降低小鼠脑内NO含量和NOS活性。结论:清开灵能明显改善东莨菪碱所致小鼠空间学习记忆障碍,并降低其脑内NO含量及NOS活性。
简介:目的:运用基线等比增减设计模型,探讨酒蒸黄连、石菖蒲组分抗糖尿病认知障碍的配伍规律,以期指导糖尿病临床合理用药。方法:分别建立不同糖尿病认知障碍动物模型,从学习记忆能力、糖脂代谢水平、海马神经细胞形态学变化等药效方面综合评判。结果:酒蒸黄连-石菖蒲组分不同配伍比例能明显或部分改善小鼠糖脂代谢,改善胰岛素抵抗,提高小鼠学习记忆能力,改善脑组织病理形态学改变,减少Aβ的沉积,改善认知功能障碍,其中配比4(黄连总生物碱54.7mg∶石菖蒲挥发油4.17mg)疗效较好,并获得药效验证。结论:酒蒸黄连-石菖蒲组分具有确切的改善糖尿病认知功能障碍作用,最佳配比为酒蒸黄连总生物碱54.7mg:石菖蒲挥发油4.17mg(以原药材计,酒蒸黄连0.835g∶石菖蒲2.5g),即配比为0.33∶1。
简介:内皮功能障碍(ED)被认为是血管病变发展中的早期事件之一。探索内皮功能障碍机制对于研究糖尿病大血管病变的发展有积极意义。本文主要从氧化应激、炎症、内质网应激三个方面阐释ED发生发展机制,并总结了近年来中药在防治2型糖尿病大血管病变内皮功能方面的研究进展,为进一步分析中药作用机制及探索2型糖尿病大血管病变药物探索新思路。