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  • 简介:微生药物是新药研究与开发中极其重要的领域之一。结合本单位二十多年来在微生制药研究过程中的经验与体会,探讨微生新药创制的思路与方法.

  • 标签: 微生物药物 研究与开发 思路与方法
  • 简介:微生在药物的开发中具有十分重要的作用,主要表现在微生(细菌、放线、真菌等)的次级代谢产物具有结构多样性、活性广泛性和临床有效性,其中许多化合物或其衍生物已经成为临床治疗多种疾病的药物;微生产生的酶具有反应条件温和、立体选择性强和效率高的优点,也成功地应用于甾体药物和手性药物的合成中,部分酶蛋白也直接成为治疗药物。微生对药物开发的贡献巨大,仍然值得进一步发掘其潜力.

  • 标签: 微生物药物 生物转化
  • 简介:本文从兼具材料稀有性、结构新颖性、功能独特性和药源可供性四种特性出发,对海洋微生可作为新天然药物的重要资源进行了剖析,并对海洋微生的关键共性问题进行深入探讨.

  • 标签: 海洋微生物 新天然药物
  • 简介:随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展,作为先导化合物重要来源的微生次级代谢产物,如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生药物的重点.针对微生来源先导化合物发现流程的主要环节,从产生、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述,并初步探讨了建立国家微生代谢产物筛选联盟的可能性.

  • 标签: 微生物 先导化合物 发酵 排重 生物筛选 化学筛选
  • 简介:自然界存在的微生种类繁多,其代谢产物极为复杂多样,是发现与研制新药的丰富来源。在20世纪,青霉素以及随后一系列抗生素的发现与应用是生物医药领域的突破性进展,在控制与治疗感染性疾病中发挥了巨大的作用。抗肿瘤抗生素广泛用于癌症治疗,环孢菌素作为免疫抑制药以及洛伐他汀类作为血脂调节药的应用,进一步扩大了微生药物研制的领域。近年来从微生产物中仍持续发现为数众多的新活性物质,包括抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌、以及作用于心血管和免疫系统和其他药理活性物质,其中有的可能成为先导化合物,有的可能成为新药。

  • 标签: 创新药物 微生物 研究与开发 抗肿瘤抗生素 新活性物质 代谢产物
  • 简介:本文归纳了21世纪以来海洋微生产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生和海洋天然产物的发展方向。

  • 标签: 海洋微生物 次生代谢产物 生物活性
  • 简介:目的:揭示中药饮片六神曲传统发酵炮制工艺中有益微生种群。方法:应用经典的微生分离纯化方法,结合形态学考察和16SrRNA或18SrRNA基因序列分析,对六神曲发酵炮制过程中样品进行微生的分离及初步菌种分类鉴定。结果:共分离获得细菌8株、酵母3株、丝状真菌4株。8种细菌分别为成团泛、溶血葡萄球菌、阿氏肠杆菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌、阪崎肠杆菌、戊糖片球菌;3种酵母分别为伯顿生丝毕赤酵母、汉氏德巴利氏酵母、库德里阿兹威氏毕赤酵母;4种丝状真菌分别为卷枝毛霉、总状毛霉、尔青霉、亮白曲霉。结论:六神曲传统发酵炮制工艺涉及多种微生共同参与发酵过程,为后续建立六神曲现代发酵炮制工艺奠定了菌种基础。

  • 标签: 六神曲 发酵 微生物 分离 鉴定
  • 简介:人参是我国传统名贵中药材,病害问题是人参生产中的难点。化学防治造成环境污染、农残超标等问题,严重影响人参品质和使用安全。生防微生作为化学农药的有效替代品,在防治人参病害的同时,还能有效解决化学防治带来的诸多负面问题。本文从真菌、细菌、放线微生混合制剂等方面阐述了人参根部病害生物防治的研究现状,介绍了生防微生防治人参根部病害的作用机理,并就微生农药在开发过程中存在的问题以及发展前景进行综述。

  • 标签: 生防微生物 人参 根部病害 生物防治
  • 简介:目的:分离链霉菌SIPI-100菌株生物合成的具有抗肿瘤活性的化合物。方法:优化发酵条件,进行大规模发酵;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等处理,从发酵液中分离出化合物SIPI-100-2,并测定化合物的图谱数据和生物学活性。结果:通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析,确定化合物SIPI-100—2的化学结构;生物学研究发现其具有中等强度的抗肿瘤活性.结论:链霉菌SIPI-100产生的活性化合物SIPI—100—2属于安莎类抗生素,与文献报道的17—O-demethylgeldanamycin结构一致.

  • 标签: 抗肿瘤 安莎类抗生素 链霉菌
  • 简介:目的:研究人肠内细菌对牛蒡苷48h的转化和转化酶的性质。方法:采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37℃厌氧条件下进行培养;采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物;根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构;采用超声破碎方法,提取人肠内细菌总酶。结果:牛蒡苷在48h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物;转化酶可能为组成酶和诱导酶。结论:牛蒡苷在48h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。

  • 标签: 牛蒡苷 人肠内细菌 生物转化
  • 简介:生物毒素的存在是一种重要的生命现象,它是自然生物界长期进化发展的具有特殊生物活性的化学产物,而且在生源、化学、功能、作用机制等方面表现出多重多样性。现代毒素学、毒素组学、毒液组学的迅速发展成为生命科学的热点研究领域,生物毒素的开发利用在农业、环境、灾害防治、医学、药学也极有意义,尤其是在新药研究中具有特殊的重要意义,对开拓药物的新化学结构类型和新作用靶位富有深厚潜力。

  • 标签: 生物毒素 毒素学 毒素组学 药物作用靶位 新药研究
  • 简介:目的:研究一株拟盘多毛孢(Pestalotiopsissp.)的化学成分。方法:采用硅胶(silicagel,Rp-18silicagel)和凝胶(SephadexLH-20)柱层析的方法分离和纯化化合物,其结构由核磁共振波谱(1HNMR,13CNMR,DEPT,1H-1HCOSY,HSQC,HMBC和NOESY)和HRESI-Q-TOFMS解析。结果:从拟盘多毛孢的静置发酵培养液中分离到一个倍半萜化合物(1)和一个已知化合物4-羟基苯乙醇。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 拟盘多毛孢菌 新倍半萜 4-羟基苯乙醇
  • 简介:生物技术(BT)为核心的现代高技术在海洋药用生物资源的研究开发领域内发挥着越来越重要的作用,各种“组学”研究技术、基因工程以及生物转化等技术已被广泛应用于海洋药用生物资源的鉴定、天然活性成分的分离纯化和筛选以及海洋药物研究的各个领域中本文就各种现代生物技术在海洋药用生物资源开发以及海洋天然活性产物研究中的应用情况,结合相关实验室的工作进行介绍,并就其研究前景进行了初步的分析和预测.

  • 标签: 现代生物技术 海洋生物资源 天然产物 应用
  • 简介:建立行之有效的现代中药复方研究体系,是中医药现代化进程中亟待解决的关键问题之一。本文遵循系统论和还原论相结合、宏观与微观研究相结合、体内研究和体外研究相结合的原则,以系统生物学与网络生物学作为主要技术支撑,尝试提出包括化学物质基础研究、现代药理学研究、系统生物学和网络生物学研究在内的现代中药复方研究体系,并结合中药复方的具体研究实例,对该研究体系指导下的中药复方现代化研究进行了初步探讨。本文提出的复方研究体系为中药复方的现代研究提供了方法论,将有助于系统、深刻地揭示中药复方的科学内涵,指导中药复方新药研发,更好地传承和发展中医药理论。

  • 标签: 中药复方 中药现代化 系统生物学 网络生物学
  • 简介:为了证明食品中含有激活宿主防御机能的物质,作者研究了日本的食用对腹腔吞噬细胞的集积作用和激活作用。所试样品为香菇(Lentinusedodes)、灵芝(Ganodermalucidium)及冬菇(Flammulinauelutipes)的培养液提取物。将样品注射于ddy小鼠腹腔后,不同间隔时间取出腹腔细胞,观察嗜中性白细胞和巨噬细胞的集积反应,同时用化学发光法测定腹腔细胞所释放的活性氧。结果表明三种样品均能诱导嗜中性的细胞的集积,其反应程度与香菇多糖(Lentinan)和溶血性结核菌素(Picibanil)这样的生物反应调节剂(BRM)相似。在注射提取液1ml后6小时,其反应达到高峰,嗜中性白细胞占腹腔细胞的80%以上,而对照组只占1.8%,与Lentinan的62.5%及Picibanil的92.3%可相比较。其白细胞反应在三天后下

  • 标签: 嗜中性白细胞 小鼠腹腔 激活作用 香菇多糖 生物反应调节剂 巨噬细胞
  • 简介:目的:探讨人参皂苷对白菜白斑和番茄早疫生物学意义。设计不同浓度总皂苷,考察其对白菜白斑和番茄早疫菌丝生长和孢子萌发的影响。结果:人参总皂苷对白菜白斑在24~72h内,均表现低促高抑,而培养96h后,均抑制白菜白斑菌丝生长。人参总皂苷对番茄早疫在48h内,12.5和25mg·L~(-1)两个处理较对照组均表现出明显的促进作用,而50和100mg·L~(-1)处理自48h后均抑制菌丝生长,且随着培养时间的增长,抑制作用越强。这与对两种病原孢子萌发的作用一致。结论:人参总皂苷对两种蔬菜病原的生长及孢子萌发具有低促高抑的作用。

  • 标签: 人参总皂苷 白菜白斑菌 番茄早疫菌
  • 简介:目的:探究人参内生细菌gel5菌株对人参病原的作用机理,明确ge15菌株胞外分泌液中抑活性成分的提取方法、活性组分及抑活性物质的稳定性。方法:通过硫酸铵沉淀、浓盐酸沉淀及饱及正丁醇萃取等方法获得菌株发酵液中抑活性成分;牛津杯法测定提取成分的抑活性。结果:从ge15菌株发酵液得到的提取液均有抑活性;对发酵上清液经高温和蛋白酶K处理,抑活性未见明显变化。结论:ge15菌株能产生多种抑活性成分;抑成分对高温和蛋白酶K稳定。

  • 标签: 人参 内生细菌 抑菌物质
  • 简介:目的:从子囊中寻找抗HIV-1活性的新结构化合物。方法:应用硅胶VLC,SephadexLH-20及反相HPLC分离化合物,根据MS,NMR等光谱技术鉴定了平面结构,并通过CD手性激子方法测定了绝对立体化学。结果:分离得到3个azaphilone类化合物,分别命名为helotialinsA—C(1-3)。结论:化合物1-3为新化合物,化合物1和2具有中等的抗HIV-1活性。

  • 标签: Helotialean FUNGUS ASCOMYCETE Azaphilone Anti—HIV-1
  • 简介:生物毒素的研究与利用已有久远历史,近40年来,生物毒素更迅速发展成为生命科学的重要研究领域,生物毒素常被用作研究生命现象的有力工具,在各相关领域的开发利用也取得重要进展,特别在新药研发中的开拓作用越来越受到重视。我国的生物资源丰富,因此也是生物毒素的资源大国,经过多年的工作积累,特别是开放改革以来的迅速发展,我国学者对生物毒素的基础研究和开发利用也建立了良好基础,尤其是近20年来,我国生物毒素研究力量不断扩大发展,研究水平显著提高,在蛇毒毒素、蝎毒毒素、蜘蛛毒素、昆虫毒素、植物毒素、

  • 标签: 生物毒素 创新药物 生物资源 生命科学 生命现象 新药研发