简介：过去数十年里，中药药理研究主要循着以下模式发展：提取中药的有效单体．阐明单体的药理作用及其药动学。虽然取得了不少成果．提取并证实了许多行之有效的单件．但由于其研究方法尚无重要的突破，缺乏中医辨证施治及理法方药的特色．使中药药理研究和发展受到了限制。

简介：药动学是借助动力学的原理研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄(即ADME)等过程的速度规律的科学,并用数学方程定量地预测这些过程的性质,着重研究药物在体内的存在方式与量变规律,亦即研究体内药物的存在位置、数量(浓度)与时间之间的函数关系。中药及其复方实质上是一组特殊的化学药物整体,进行动力学研究,对中药药性理论、新药开发、质量控制、安全有效等问题

简介：麻醉犬ig莱葛浸膏(LGE)2.7和5．4g／kg，30min后可见心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、左心室收缩压(LVSP)、左室收缩压变化速率最大值(+dp／dtmax)明显降低，约持续90～120min，而左室舒张压变化速率最大值(一dp／dtmax)和左心室舒张末期压(LVEDP)则无明显变化。

简介：针对中药、天然药物非临床药代动力学资料中存在的常见问题，从药品技术审评的角度提出相关的认识和看法，分析并阐明了非临床药代动力学研究的目的和基本原则，提出了药代动力学研究中应关注综合分析与评价等内容。希望能对新药研发者在进行药代动力学方法学探索、试验设计、试验实施及结果评价过程中有一定引导作用。

简介：目的：建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法：将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果：大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为：雄性组AUC（0-t）为（17860±6886）μg·h/L,Cmax为（3059±1499）ng/ml,t1/2为（7.4±3.4）h;雌性组AUC（0-t）为（17197±7576）μg·h/L,Cmax为（3904±1062）ng/ml,t1/2为（5.3±2.9）h。结论：灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。

简介：目的：观察淫羊藿总苷对麻醉开胸犬血流动力学及心肌耗氧量的影响。方法：经十二指肠给药，测定开胸麻醉犬血流动力学各项指标。结果：淫羊藿总苷能明显增加心排出量、心肌血流量和心搏出量；减少心肌耗氧量及心肌氧摄取率；降低冠脉阻力和总外周阻力。结论：淫羊藿总苷可改善心血管系统功能，调节心脏供血供氧平衡。

简介：目的:研究了正清风痛宁肠溶片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠溶片10mg/kg,HPLC法测定血浆中的药物浓度,3p97软件计算二者药动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,药-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠溶片后,药-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱的绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠溶片生物利用度较高,在临床能产生较好的疗效。

简介：目的：采用LC-MS／MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度，并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法：SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1，比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后，于不同时间点采血，用DAS2．0软件拟合并计算药代动力学参数。结果：毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学，比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多，比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠；表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布，在比格犬体内无特异性分布；比格犬血药浓度一药时曲线下面积较大鼠的高，表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高，药物滞留时间也较长。结论：毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。

简介：本文用反相高效液相色谱法,测定川芎丹参（每毫升含川芎生药3g、丹参生药1g）汤剂中川芎嗪含量平均为463.02μg/g·ml。川芎丹参煎剂一次灌胃（40g/kg）大鼠后体内川芎嗪的药物动力学参数如下:α2.3283±0.7192(hh-1),β0.4789±0.2893(h-1),Ka11.5080±2.8210(h-1),K100.7380±0.2546(h-1),K120.2054±0.0917(h-1),K211.5109±0.4709(h-1),t1/2α0.2977±0.2231（h）,t1/2β1.4473±0.9014（h）,AUC0.8357±0.1675(μg·h·ml-1),V(C/F7.3903±3.9889（L/kg）。

简介：目的：考察中药化合物组释放动力学新理论在银翘解毒片释放特征评价中的适用性。方法：以Kalman滤波法为基础,进行紫外分光光度法测定银翘解毒片化合物组标准谱、线性、精密度、稳定性等方法学研究,测定银翘解毒片及其粉末的化合物组释放特征。结果：方法学结果表明,在0.112～1.120mg生药/mL范围内银翘解毒片化合物组呈线性相关（r=0.9997）;高、中、低化合物组浓度测定的RSD分别为0.05%、0.07%和0.31%,浓度分别为0.278,0.556,和1.120mg生药/mL的供试液化合物组在24h内稳定。结论：化合物组释放度能简洁、可视、直观地反映银翘解毒片多组分释放动力学特征,中药化合物组释放动力学新理论可以定量地揭示传统中药制剂的新内涵或其给药系统的活性组分释放特征。

简介：目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢物柚皮素在大鼠体内的药动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取物用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0～t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0～∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其药时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,药动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原