环丙氟虫胺专利技术分析

环丙氟虫胺专利技术分析

芦婷 王雪粉(等同第一作者)

（国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心，天津300304）

摘要：环丙氟虫胺是南通泰禾化工股份有限公司自主创制的间二酰胺类杀虫剂，其原研企业从化合物、组合物、制备方法、晶型、应用等多个角度进行了国内外的专利布局。本文通过对环丙氟虫胺的专利申请趋势、重点申请人以及相关重点专利进行收集和分析，探讨其发展趋势，为农药领域的研发主体在拓宽研究思路方面提供参考信息。

关键词：环丙氟虫胺；专利；技术

1引言

环丙氟虫胺是南通泰禾化工股份有限公司创制的间二酰胺类杀虫剂[1]，有高效、安全、杀虫谱广、持效期长等特点，对鳞翅目害虫具有显著防效[2]，英文通用名cyproflanilide，开发代号CAC-I-785，CAS登录号为2375110-88-4。

2 环丙氟虫胺专利技术分析

2.1 国内外专利申请趋势

图1展示的是环丙氟虫胺相关专利申请量的发展趋势，国内关于环丙氟虫胺的专利申请趋势与全球环丙氟虫胺专利申请趋势基本一致，环丙氟虫胺是一种新的间二酰胺类杀虫化合物，从2018年才开始有关于环丙氟虫胺的专利申请，之后到2019-2020年专利申请量达到顶峰，2021-2022年专利申请量较为稳定，2023年专利申请量下降的原因可能是因为有部分专利申请尚未公开。

图1 环丙氟虫胺专利申请趋势

2.2 重点申请人

图2对国内外申请人的申请量排名进行了统计，国内申请人集中在企业，排名前两名的是环丙氟虫胺的原研公司上海泰禾国际贸易有限公司和南通泰禾化工股份有限公司，上述两个公司关于环丙氟虫胺进行了较多的专利布局。

图2 国内外申请人排名

在国外申请人方面，关于环丙氟虫胺的专利申请量排名第一的是印度的拉吉哈尼公司，先正达公司排名第二，说明环丙氟虫胺已经引起了国外农药研发公司的关注。

2.3环丙氟虫胺的重点专利分析

开发具有优良活性的新化合物，进一步研发与其相关的组合物、制剂，拓展其应用是农药开发的常见思路。上海泰禾国际贸易有限公司在2018年12月18日申请的专利申请CN201811555432.3中公开了一种间二酰胺类化合物通式的结构、制备方法和应用，其中化合物62即环丙氟虫胺。环丙氟虫胺在结构上是将环溴虫酰胺结构中的环丙甲基引入到间二酰胺的骨架中。生物活性测试结果表明，这样的结构修饰使得新获得的间二酰胺类化合物对小菜蛾、斜纹夜蛾、二化螟杀虫活性显著提高。该专利申请已在2019年获得授权，授权后，上海泰禾国际贸易有限公司将专利权人转让给南通泰禾化工股份有限公司。同时期，上海泰禾国际贸易有限公司申请了多份专利申请CN201810669847.7、CN201910451275.X、CN201910570157.0，要求保护一系列间二酰胺类化合物及其制备方法和应用，其在结构上与环丙氟虫胺类似。

在化合物获得保护之后，上海泰禾国际贸易有限公司围绕环丙氟虫胺的杀虫组合物进行了多项专利布局，其中专利              CN110810409B保护了环丙氟虫胺与毒死蜱、乙酰甲胺磷、高效氯氟氰菊酯、联苯菊酯、丁硫克百威、杀虫环、杀螟丹的复配杀虫组合物及其药物制剂和应用，CN110810410B保护了环丙氟虫胺与二氯噻吡嘧啶、三氟苯嘧啶、戊唑醇、肟菌酯、氟吡呋喃酮的复配杀虫组合物及其药物制剂和应用，CN113767907B保护了环丙氟虫胺与啶虫脒、丙硫菌唑、噻虫嗪、吡蚜酮、氟啶虫胺腈或吡唑醚菌酯的复配杀虫组合物及其药物制剂和应用。南通泰禾化工股份有限公司的专利CN112707836B保护了环丙氟虫胺的制备方法，CN113455505B保护了环丙氟虫胺与哒螨酮复配在防治黄曲条跳甲的应用，专利申请CN202011307401.3要求保护一种环丙氟虫胺晶型I。综上所述，上海泰禾国际贸易有限公司和南通泰禾化工股份有限公司在化合物及其中间体获得保护后，围绕环丙氟虫胺从晶型、组合物、制剂、制备方法到应用进行了全方位的专利布局，以期在国内获得最有效的专利保护。

在国内进行专利布局的同时，上海泰禾国际贸易有限公司在2019年3月12日提交了关于环丙氟虫胺等一系列间二酰胺类化合物的PCT国际专利申请WO2020001067A1，并在美国、加拿大、日本、澳大利亚、韩国等国家和地区获得授权。进一步，关于环丙氟虫胺的组合物及制剂，上海泰禾国际贸易有限公司也提交了PCT国际专利申请。南通泰禾化工股份有限公司在美国、欧洲、日本就环丙氟虫胺的制备方法进行了专利布局，并获得授权。

环丙氟虫胺是杀虫活性优良的新间二酰胺类杀虫化合物，也获得了国内其他研发单位的关注，国内其他申请人关于环丙氟虫胺的专利申请多是涉及环丙氟虫胺的杀虫组合物及其应用。沈阳中化农药化工研发有限公司和江苏扬农化工股份有限公司共同申请的CN202111633438.X涉及四氯虫酰胺与环丙氟虫胺的杀虫组合物及其应用。安阳市安林生物化工有限责任公司的专利申请CN202210336991.5涉及包含环丙氟虫胺和灭幼脲的杀虫组合物。深圳诺普信农化股份有限公司的专利申请CN202210741865.8涉及含有环丙氟虫胺与甲氨基阿维菌素的杀虫组合物。江苏明德立达作物科技有限公司的专利申请CN202210777400.8涉及包含环丙氟虫胺和氟啶虫酰胺的杀虫组合物。广西南亚热带农业科学研究所的专利申请CN202310794746.3涉及一种防治澳洲坚果蛀果螟的药剂组合物，其有效成分由氟吡呋喃酮、丁烯氟虫腈或氰氟虫腙与环丙氟虫胺二元复配而成。可见，在新的农药化合物问世之后，关于其与其他活性成分的复配就成为了进一步研发的重点。

3总结

环丙氟虫胺是一种性能优良的间二酰胺类杀虫化合物，其原研企业从化合物、组合物、制备方法、晶型、应用等多个角度进行了国内外的专利布局。本文通过对环丙氟虫胺的专利申请趋势、重点申请人以及相关重点专利进行收集和分析，探讨其发展趋势，为农药领域的研发主体在拓宽研究思路方面提供参考信息。

参考文献：

[1] 刘吉永，等. 创制杀虫剂环丙氟虫胺的研究开发[J]. 世界农药，43（1）:34-38.

[2] 丁福栋，等. 环丙氟虫胺对小菜蛾的室内活性与田间防效[J]. 农药，63（11）：852-855.