左西孟旦注射剂在中国健康志愿者体内的药动学研究

(整期优先)网络出版时间:2007-01-11
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目的不同剂量左西孟旦注射液在中国健康志愿者体内的药动学研究。方法12名健康志愿者,随机分为3组。于10min内分别静脉推注6,12,18μg·kg-1左西孟旦注射液后,再0.05,0.10,0.15μg·kg^-1·min^-1连续4小时静脉滴注,于给药后0.17,0.5,1,2,3,4,4.25,4.5,4.75,5,5.5,6,7,8和10小时采集肘静脉血,采用LC-MS/MS法测定左西孟旦血药浓度,用DAS2.0软件计算其药动学参数。结果3个剂量组左西孟旦主要药动学参数依次为:t1/2为1.50±0.35,1.64±0.25和1.54±0.39h;C0为9.54±3.90,15.95±7.84和28.46±10.74ng·mL^-1;AUC0-t(t=7,8)为33.63±9.34,54.39±15.34和78.36±23.74ng·mL^-1·h;AUC0-∞为36.01±8.90,56.94±15.12和81.33±24.34ng·mL^-1·h。结论静脉给予左西孟旦注射液后,C0和AUC与剂量呈良好的相关性,但与性别无关。