单独使用中西药对抗血小板聚集作用的研究

(整期优先)网络出版时间:2017-07-17
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单独使用中西药对抗血小板聚集作用的研究

段舒邵梦莹楚艳娥(通讯作者)

长沙医学院口腔医学院湖南长沙410219

摘要:抗血小板药物能够抗血小板粘附性和聚集性,防止血栓形成,有助于防止动脉粥样硬化和心肌梗塞,目前抗血小板药物的研究是国内外关注的热点之一,很多种西药以及中药都被研究出有抗血小板的作用,为了更有效的制备最合适达到抗血小板聚集的功效,人们仍不停地在研究在创新。

关键词:抗血小板聚集药物;研究;创新

由血栓引起的疾病是人类的常见多发病,其中抗血小板类药物为临床上常用于血栓治疗的药物。随着对血栓性疾病发生理的认识,抗血小板治疗在临床中的地位愈来愈重要,.抗血小板药物临床试验结果表明它们在缺血性脑卒中的预防和治疗中起着尚无法替代的作用.西药如:阿司匹林,噻氯匹定,吡格雷,双嘧达莫(潘生丁),曲克芦丁等.中药:丹皮酚,丹参,川芎,当归,灯盏花,仙鹤草,赤芍,红花等都均有不同程度抗血小板作用.本文对中西药单独用药对抗血小板聚集作用进行综述。

1.单独使用西药抗血小板聚集代表药物

1.1阿司匹林(ASA),最早被应用于抗血栓治疗的抗血小板聚集药,是通过抑制血栓烷A2(thromboxaneA2,TXA2)进而诱导的血小板聚集,ASA在体内具有明显的抗血栓特征,能明显减少周围动脉内阻塞性血栓形成[1]。1971年,Vane[2]阐明了低浓度阿司匹林的主要作用机制是不可逆阻断乙酰环氧酶(COX2)活性部分,从而阻断TXA2生成的作用。高浓度的阿司匹林能直接抑制血管壁中合成酶,减少前列环素的合成,不利于对TXA2作用的对抗和平衡,而且发生明显的胃肠道不良反应。因此使用阿司匹林需要选择合适的剂量。

1.2双嘧达莫(dipyridamole),又名潘生丁,对血小板有抑制作用,抗血栓形成作用。高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。DIP通过多种机制抑制血小板粘附和聚集[3],能抑制磷酸二酯酶,使cAMP增高;能抑制血小板的粘附性,防止其粘附于血管壁的损伤部位,但是单独用药作用较差。

1.3氯吡格雷(clopidogre1)选择性地抑制ADP与血小板受体的结合及抑制ADP介导的糖蛋白GPⅡh/Ⅲa复合物的活化,而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。对血小板ADP受体的作用是不可逆的。口服吸收迅速。

2.单独使用中药抗血小板聚集代表药物

2.1丹皮酚(paeonol,pae)为中药牡丹皮和徐长卿的主要活性成分。近年来,随着对传统中药新用途的开发研究不断深入,关于丹皮酚在心血管系统的药理作用的实验性依据也日益增多。其作用不仅表现在对心脏肌力、频率以及血压的调节作用,而且还表现在通过抑制血小板聚集和抗脂质过氧化物对血管内膜的损伤而达到的抗血栓形成和抗动脉粥样硬化的作用[4]。丹皮酚的抗血小板聚集作用是通过抑制环氧化酶反应,使血栓素A2合成减少来实现的。其作用机制与目前临床上广泛使用的经典药物阿司匹林是相同的。

2.2丹参及其制剂

丹参为唇形科植物丹参的干燥根和根茎。具有活血祛瘀,痛经止痛,清心除烦,凉血消痈之功效。研究表明,丹参还能有效的抑制血小板聚集,降低血液粘稠度,扩张微血管,加快血流速度,增加血流量。含丹参中成药的种类繁多。目前,丹参制剂在血栓疾病的治疗中也被广泛应用,国内外针对丹参制剂的复方和单味研究以及有效成分和单体的研究[5]均表明丹参制剂具有较好的抗血小板作用。复方丹参滴丸被证实是从多部位、多层面、多靶点的抑制血小板的活化和聚集功能[6];丹红注射液具有抗动脉粥样硬化,抗血小板聚集,改善血液流变学,促进纤维蛋白溶解,抗凝等作用[7]。药理实验表明,复方丹参注射液具有改善血液粘稠度,抑制红细胞级血小板聚集,降低血液粘滞度,扩展血管,降低血管内压,减少心肌负荷和心肌耗氧量,改善微循环等等。

2.3红花及其制剂

红花为菊科植物的干燥花,可活血通经、散瘀止痛是重要的活血化瘀中药,常用于经闭、痛经等证,具抗血栓形成、改善循环、改善血液流变性、抗心肌缺血等作用。在防治lS中的应用,红花制剂包括红花注射液、红花黄色素粉针剂、红花滴丸等。王林青等[8]提示注射用红花黄色素治疗脑梗死后功能缺损评分及日常生活质量指数、血小板聚集率均较治疗前和对照组治疗后改善明显,能有效治疗急性脑梗死。

3.展望

以上是关于部分中药、西药对抗血小板聚集的综述,查阅相关报道,发现目前很多药物都对抗血小板聚集有一定疗效,进而达到抗血栓的效果,但也存在相对不足的地方。由血栓引起的疾病是人类的常见多发病,其中抗血小板类药物为临床上常用于血栓治疗的药物。为了研究高效、广泛,更好的抗血小板聚集的药物,还应在治疗抗血小板聚集方面不断地研究创新。

参考文献:

[1].李敏,抗血小板聚集药物作用机制的研究进展中国文联出版社,2013,(9):15-18.

[2].常寅龙,浅谈阿司匹林在预防心脑血管事件中的作用,《甘肃医药》,2010,29(1):19-21.

[3].FerrandonP.BarceloB.PercheJC.Etal.EffectsofDipyridanole.soluflazineandrelatedmoleculesonadnosineptakeandmetabolismbyisolatedhumanredbloodcells(J).FundomClinPhamacol.1995,9(2):207-208.

[4].石琳,等.中国药理学报,1988,9(6):555.

[5].XINGYao-zu,SHANGHong-cai,ZHANGBo-li,AdvancesinstudiesonChinesemateriamedicawithantiplateletfunction.ChineseTraditionalandHerhalDrug,2008,39(2):290-294.

[6].吴参,刘晶莹,齐敏.复方丹参滴丸抗血小板活化及聚集研究进展[J].国际中医中药杂志,2009,31(4):380-382.

[7].曹天然,丹红注射液作用机制的研究进展[J].中国中医药咨询,2011,3(9):392.

[8].王林青,李丽莉,注射用红花黄色素治疗脑梗死疗效观察[J].中西医结合心脑血管病杂志,2012,10(6):761—762.

课题基金号:长医教[2016]19号课题:《丹皮酚与双嘧达莫单独用药和联合用药对抗血小板聚集的比较》