原花青素的研究进展

原花青素的研究进展

罗珊赵雅宁李建民

罗珊赵雅宁李建民

（河北联合大学护理与康复学院063000）【中图分类号】Q946.83+6【文献标识码】A【文章编号】1007-8231（2011）12-2252-02

原花青素（proanthocyanidins，PC）是一大类多酚类化合物的总称。PC在植物界中广泛存在，主要存在于松树、葡萄、可可、苹果等植物中，但葡萄中原花青素的纯度和含量较高。近年来国外许多国家对多种植物尤其是葡萄中的各种原花青素进行了广泛深入研究，证实了其具有优越的抗氧化活性、抗辐射、抗炎活性、酶抑制活性、抗肿瘤活性和血管保护活性等多种生物活性，并在药品、保健品、化妆品中都有广泛应用，是具有广泛发展前景的天然植物提取物。

1原花青素的化学结构与性质

原花青素是由不同数量的儿茶素、表儿茶素或没食子酸缩合而成，最简单的原花青素是二聚体，还有三聚体、四聚体等直至十聚体。根据聚合度的大小，通常将2～4聚体称为低聚体原花青素。将5聚体以上的称为高聚体原花青素。其中低聚体原花青素为水溶性物质，其清除自由基的能力极强，这与其分子结构和聚合度有着密切关系［1］。

2原花青素的生物活性

2.1清除自由基和抗氧化

人体中产生的自由基是指具有未配对电子的原子、离子或分子等类物质。常见的自由基主要包括：(1)超氧阴离子自由基；(2)羟基自由基；(3)氢自由基；(4)活性氧（指氧自由基及其衍生物）。这些自由基能攻击体内细胞膜，造成细胞膜被侵蚀，细胞完整性丧失。细胞损伤，导致器官、身体各种退行性病变及癌症的发生。

原花青素中二聚体分布最广，具有很强的抗氧化活性。原花青素之所以具有稳定的状态是由于其相邻二酚羟基电子非定域化结构。Faria等［2］以及Silva等［3］通过研究原花青素从单体到五聚体5种不同结构成分的抗氧化能力。发现原花青素低聚体含量的多少直接影响原花青素的抗氧化能力。而通过研究低聚原花青素抗氧化性能与结构的关系显示，随着聚合度的增加，抗氧化活性也随之增加。同时发现原花青素是维生素E的生理再生剂，能剂量依赖性地使维生素E再生并延缓其消耗［4］。原花青素抑制酶活性的机理不是因其氧化还原活性，而是它的酶结合活性，其仅抑制过氧化氢酶而不抑制超氧化物歧化酶。原花青素也是很强的金属离子螯合剂，能结合并降低活性氧自由基产生所必需的铁离子水平。原花青素中的二羟酚基充分与金属离子［Fe（III），Cu（II），Al（III）］及蛋白结合,降低了金属离子的活性，减少了自由基的产生起到抗氧化的效果。

2.2原花青素的降压效应及对心肌的保护作用

有研究指出，原花青素能够提高血浆抗氧化的能力，从而降低心脏对缺血再灌注损伤的敏感性，减轻大鼠缺血后的心肌损伤。而刘红等［5］研究表明原花青素对细胞内Ca2+释放和电压依赖性Ca2+通道的抑制作用使Ca2+内流减少起到舒张血管降低血压的作用。同时Magos等［6］的研究发现原花青素可降低高血压大鼠的收缩期动脉压和心率作用。

2.3原花青素对血管系统的保护作用

石云等［7］的研究发现原花青素可从抗氧化作用和增加心肌细胞对瘦素的调节敏感性两个方面起到血管保护作用。弹性蛋白、胶原蛋白、透明质酸等是构成血管内壁的重要组成部分，马亚兵等［8］研究显示原花青素可以通过清除过氧自由基和羟基，减轻脂质过氧化反应及其有害代谢产物对心肌细胞膜的损害、维持细胞的通透性、减少肌酸激酶的释放。原花青素可对弹性酶、胶原酶和透明质酸酶等这些血管内壁构成有强大破坏作用的酶产生强大的抑制作用。从而拮抗血管内皮细胞氧化损伤，显著提高细胞的存活率，降低LDH释放，减少MDA生成，起到保护血管的作用。

原花青素也有降血脂、抑制低密度脂蛋白氧化的作用。有学者［8］研究发现，原花青素不仅有抗氧化作用，同时同时原花青素可以降低低密度脂蛋白和胆固醇的水平，提高血管抵抗力，预防血栓的形成，有助于预防动脉硬化等疾病的发生。

2.4原花青素的抗辐射作用

国内外学者对原花青素的抗辐射作用进行了多年的研究，特别是抗紫外线损伤的研究，做了大量工作。Lavola［9］等人发现原花青素对紫外线有防护作用。在原花青素的干预下紫外线辐射对细胞增殖的作用得到了抑制［10］。段玉清等［11］也证实原花青素有抗辐射的作用，可以明显提高受60Go-γ射线辐射小鼠的外周血中WBC，RBC，PLT和HB含量，提高小鼠的存活率。有学者进行了体外原花青素对人血白细胞DNA损伤的防护实验与体内对小鼠急性和亚慢性辐射损伤的防护作用的实验，结果表明原花青素有较好的抗辐射生物活性，其机理可能与抑制脂质过氧化和清除辐射产生的内源性自由基有关。

2.5原花青素抗肿瘤作用

原花青素对于癌症的作用机制目前还不明确可能与以下作用有关：（1）清除自由基和抗氧化作用；（2）增强抗氧化酶和II相酶（如谷胱甘肽-S-转移酶）的活性；（3）抗炎活性和加强细胞间连接；（4）抑制放射线或TpA诱导的上皮ODC和环氧化酶作用；（5）抑制上皮生长因子（EGF）与其受体的相互作用；（6）抑制蛋白激酶C和细胞增殖的作用等。有研究发现原花青素对肿瘤的拮抗作用是通过对p53表达的影响来实现的。正常的p53对肿瘤生长起到抑制重用，原花青素可以通过增加p53表达从而增加Bax蛋白表达促进肿瘤细胞的凋亡，减缓肿瘤的增长［11］。Roy等［12］研究也发现，原花青素的抗肿瘤作用主要是通过抑癌基因p53途径完成的。MiuraT等［14］发现原花青素可在线粒体通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞的增殖，而KimM等［15］的研究也证明原花青素可能是通过细胞凋亡和非凋亡的机制抑制癌细胞生长。

3原花青素的应用

3.1药物

原花青素在药物上的运用开展广泛，主要用治疗牙周病、酒精中毒、抗炎剂、抗菌及抗癌等药物。

3.2化妆品

由于原花青素有极强抗氧化能力和天然背景，在化妆品行业得到了广泛的应用。原花青素的强抗氧化活性、酶抑制性、细胞保护作用和维生素E再生作用，在抗衰老等一系列领域得到青睐。

3.3保健食品

原花青素来自于天然植物拥有无毒、高效、水溶性好等特点，使其在保健品领域的开发相当广泛，广泛应用于健脑、抗肿瘤、延缓衰老、调节血压血脂等保健食品中。

4小结与展望

本文对原花青素的各种生物活性做了基本阐述，鉴于原花青素的各种生物功能已经得到了广泛的研究，但对其具体的作用机制尚需进一步进行研究，在接下来的研究中我们应该对原花青素提取、加工、药物作用机制进行更深一步的研究。参考文献

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