苦木栓的制备工艺研究

苦木栓的制备工艺研究

刘永杰杨朝晖陈邦辉

（江西九华药业有限公司江西瑞金342500）

【摘要】目的：研究苦木栓的制备工艺。方法：对苦木药材进行提取和粉碎，得到苦木浸膏粉；选择SUPPOCIRENCX型半合成脂肪酸甘油酯为基质，对润滑剂涂抹方式、注模温度和冷却时间进行考察研究。结果：最终确定了苦木栓的成型工艺：将润滑剂均匀涂抹在栓剂模具上，于50℃下溶解基质约三分之二取出，搅拌至完全溶解，再于40℃下加入苦木浸膏粉，搅拌均匀后，注入己均匀涂抹好润滑油的栓模中（模具温度约为15℃），室温冷却30min。结论：此苦木栓剂成型工艺稳定性较好，可为后续苦木栓剂的中试放大提供理论依据。

【关键词】苦木；提取；苦木栓；制备

【中图分类号】R931.4【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2017）27-0369-02

前言

苦木又名天胆、苦树,为苦木科多年生落叶乔木，一般生长在阔叶林或灌木丛中，适应性强,南北方均可栽种。药用根、皮或叶。根四季可采,春夏季采叶、剥皮，阴干或晒干,或研粉备用，鲜用效果更好。本实验对苦木药材进行提取和粉碎，得到苦木浸膏粉；选择SUPPOCIRENCX型半合成脂肪酸甘油酯为基质，对苦木栓剂的成型工艺进行研究，考察了润滑剂涂抹方式、注模温度和冷却时间，得到了苦木栓剂的成型工艺，为苦木栓剂的产业化开发提供理论依据[2-8]。

1.材料与方法

1.1材料与仪器

苦木(亳州市好益生药业有限公司)；半合成脂肪酸甘油酯(上海三齐医药科技有限公司)；液体石蜡(天津市永大化学试剂有限公司)。

电子天平(上海越平科学仪器有限公司)；JB-3型定时恒温磁力搅拌器(上海雷磁仪器厂)；调节式万用电炉(南通市长江光学仪器有限公司)；不锈钢电热恒温水浴锅(北京市医疗设备厂)；真空干燥箱(上海一恒科学仪器有限公司)，子弹型栓剂模型（长沙市岳麓区常宏制药机械设备厂）。

1.2实验方法

1.2.1苦木浸膏的制备称取苦木药材适量，置于烧杯中，加8倍量乙醇，加热煎煮40min，过滤收集滤液。药渣再加5倍乙醇煎煮20min，过滤收集滤液。合并两次滤液，进行浓缩和干燥，干燥至每1g浸膏相当于原药材4g，冷却至室温，50℃下减压干燥2h，粉碎得苦木浸膏粉。

1.2.2基质的选择苦木的有效成分大部分为水溶性物质，选择油溶性基质有利于药物在腔道内释放何吸收；本制剂以浸膏粉入药，水溶性基质易于引起栓剂变形或霉菌等微生物的滋长，油脂性基质则可以防止药物吸湿，因此，选择油溶性基质。

在油脂性基质的选择方面，半合成脂肪酸甘油酯是一类常用的基质，该类产品无毒、无刺激性，来源稳定，性质稳定，价格适宜，并且具有不同的熔点，可以根据药物的要求来选择，是目前较为理想的油脂性栓剂基质。在本实验中，通过文献查找，结合基质物理性质选定SUPPOCIRENCX型为处方基质。

1.2.3润滑剂使用方式的选择取SUPPOCIRENCX型基质三份，每份各l2g，于40℃下完全熔解。取苦木浸膏粉3.0g，递增法加入熔融基质，搅拌均匀后，依次注入涂抹润滑剂、灌注润滑剂、无润滑剂的模具中（润滑剂为液体石蜡），冷却40min后，刮去溢出部分，即得栓剂成品。观察栓剂药物分布是否均匀、表面是否光滑、是否完整，记录相应的数据，确定润滑剂涂抹方式。

结果：不使用润滑剂的情况下，成品难以取出，大多破损；灌注后倾倒润滑剂会导致润滑剂涂抹不够均匀，有残留，导致成品不够光滑；所以润滑剂应该均匀涂抹在模具表面，且不能有残留。

1.2.4注模温度的选择取SUPPOCIRENCX型基质三份，每份各l2g，于40℃下完全熔解。取苦木浸膏粉3.0g，递增法加入熔融基质，搅拌均匀后，注入己均匀涂抹好润滑油的栓模中（模具温度约为15℃），冷却40min后，刮去溢出部分，即得苦木栓剂成品。观察栓剂药物分布是否均匀、表面是否光滑、是否完整，一记录相应的数据，确定注模温度。

结果:理想的注模温度为40℃，但是在40℃下基质熔融缓慢，可以将熔融温度提高至50℃，待基质熔融约三分之二时取出，搅拌至完全溶解，再于40℃下加入药物、灌模。

1.2.5冷却时间考察取SUPPOCIRENCX型基质三份，每份各l2g，于40℃下完全熔解。取苦木浸膏粉3.0g，递增法加入熔融基质，搅拌均匀后，注入己均匀涂抹好润滑油的栓模中（模具温度约为15℃），冷却，刮去溢出部分。分别考察冷却时间20min、30min、40min对栓剂成型的影响。观察栓剂药物分布是否均匀、表面是否光滑、是否完整，记录相应的数据，确定栓剂成型冷却时间。

结果：冷却30min己能使栓剂凝固完全，因此，可将栓剂成型的冷却时间控制为30min。

1.3结果与讨论

本实验对苦木药材进行提取和粉碎，得到苦木浸膏粉；在苦木栓剂的成型工艺研究中，选择SUPPOCIRENCX型半合成脂肪酸甘油酯为基质，对润滑剂涂抹方式、注模温度和冷却时间进行了考察研究，考察的结果为：将润滑剂均匀涂抹在栓剂模具上，于50℃下溶解基质约三分之二取出，搅拌至完全溶解，再于40℃下加入苦木浸膏粉，搅拌均匀后，注入己均匀涂抹好润滑油的栓模中（模具温度约为15℃），室温冷却30min，即得苦木栓剂成品。此苦木栓剂的成型工艺稳定性较好，所得成品外观光滑、硬度和重量差异均符合规定，可为后续的苦木栓剂产业化提供理论依据。

【参考文献】

[1]谷华，王梅，王志阳.苦木的现代药理与临床应用[J].中医研究，2001，（05）：55-56.

[2]唐德才.中药栓剂应用进展[J].湖北中医学院学报，2005，7（4）：58-61.