不同药物性质及工艺对口服固体制剂成型

不同药物性质及工艺对口服固体制剂成型

符孝杰

海南斯达制药有限公司 海南 琼海 571425

摘要：在我国医学临床治疗的过程中，口服固体药物属于应用范围最为广泛的药物之一，以及在制药行业中具有较高的生产量，而且因为不同的药性物质、生产工艺等，都会等口服固体的药物造成极其严重的影响，导致我国制药行业越来越重视因不同药物性质与生产工艺等因素造成药物质量的问题。所以我国制药行业需要不断分析口服固体制剂成型技术存在的问题，确保根据相关的实验，对药物成型后的水分比例、抗张强度等情况进行研究，从而确保为相关的工作提供相应的参考。

关键词：口服固体制剂；成型；药物性质；工艺

现阶段随着我国制药技术与工业设备的快速发展，促使中药的颗粒、片剂等，也逐渐成为传统的丸散膏丹后的常用剂型，从而导致我国不断对新的剂型品类进行开发。但是中药的成分十分的复杂，中成药制剂大部分都需要通过对提取成浸膏进行制备，而且药物具有不同程度的引湿性，在制剂过程中极其容易发生颗粒粘结。所以为确保对中成药固体制剂的吸湿性问题进行解决，需要对制粒工艺与包衣工艺进行使用，从而对制剂加工的成型性与产品质量进行大幅度的提高。

一、口服固体制剂成型的概述

口服固体制剂工艺的过程主要对粉碎、过筛、混合、制粒与压片等进行包含，是指粉碎所需要的药物，通过使用筛网对其进行过滤，然后将其的粉末进行混合，确保对专业的制粒设备与压片设备进行使用，促使其生产为片剂，而胶囊需要制粒完成之后，再在胶囊中进行直接的填充^[1]。但是在对药物进行生产加工的实际过程中，药物本身的形式，以及生产工艺都会对药物成型的构成造成极其严重的影响，从而导致药物会存在成型不稳定或者无法释放有效成分等问题。

二、不同药物性质与工艺对口服固体制剂成型的实验

（一）实验设备与材料

本文的实验主要制备三种药物为复方磺胺甲恶唑片、阿司匹林片与复方酸盐伪麻黄碱缓释胶囊，实验相呼应对烘干箱、湿法混合制粒设备、热风循环干燥设备进行使用。同时实验的材料为阿司匹林；磺胺甲基异唑0.4g、甲氧苄啶0.08g；盐酸伪麻黄碱90mg、马来酸氯苯那敏4mg，以及一些辅料，例如淀粉、蔗糖、欧巴代黄色干喷料、乙基纤维素聚合物等^[2]。

（二）制剂成型的实验方法

在实验过程中，需要使用电磨，将阿司匹林、甲氧苄啶、马来酸氯那敏等分别研磨成粉末，再通过使用筛网，对其过筛三遍留着备用。而且需要使用湿法混合制粒设备对阿司匹林进行加工，将其压制为片剂、同时由于需要将复方磺胺甲恶唑片划分为四份，通过使用烘干箱干燥工艺将其中的两份生产为药粉，再对其分别进行一次与两次的湿法制粒^[3]。同时需要使用烘干箱干燥技艺、热风循环干燥工艺技术，对另外两份进行制粒。并且需要将复方酸盐伪麻黄碱缓释胶囊划分为两份，分别对湿法混合制粒与烘干箱干燥工艺两种方式进行使用。

（三）实验结果

在本文的实验过程中，需要分析药物制粒后的水分比例，因为按照我国制药的相关标准要求，口服固体制剂药物的水分含量应该在3％—5％之间，根据本文的实验结果显示阿司匹林通过湿法制粒后，药物的水分含量为3.53％；复方酸盐伪麻黄碱缓释胶囊在通过对烘干箱工艺干燥制粒后，药物的水分含量为4.91％，而通过使用湿法混合制粒后，药物水分含量为4.91％。同时复方磺胺甲恶唑通过一次湿法制粒后，药物的水分含量为4.49％；使用二次湿法制粒之后，药物的水分含量为3.76％；通过使用热放循环工艺后，药物的水分含量为3.92％；以及通过使用烘干箱干燥工艺制粒后，药物的水分含量为4.96％^[4]。虽然根据本文实验结果显示三种不同口服固体制剂药物的水分含量，能够对我国制药标准要求进行充分的满足，但是实验的结构充分的表明，在三种不同口服固体制剂药物中，阿司匹林片剂的水分含量最低。

根据本文实验的结果，需要不断分析压片后阿司匹林与复方磺胺甲恶唑片的抗张强度，确保使用相同的压力进行压片，需要将片剂的规格规定为直径是10mm；重量是0.35g；厚度是3mm，不对其进行弧面的处理，将其直接压成为偏平形状^[5]。同时在室温下将压片后的药物放置一天后，对其的抗张强度进行测量，而且通过使用公式进行计算之后，可以得知阿司匹林的抗张强度较高，其药物的抗张强度为0.85MPa，其次就是通过使用烘干箱干燥后的二次制粒工艺，其药物的抗张强度为0.89MPa。其他药物的抗张强度分别是，复方磺胺甲恶唑片所使用的一制粒后，药物的抗张强度为0.98MPa。另外在药粉制备工艺中，热风循环干燥技术下，药物的抗张强度为0.99MPa；烘干箱干燥技术下，药物的抗张强度为1.09MPa。

在药物成型之后，需要研究药物的重量差异，确保通过使用电子天平，精细的测量药物的重量，而且本文实验的制备标准为0.35g，但是根据本文的实验结果显示阿司匹林片剂分布最高，其药物的重量差异在±2％之间；而复方磺胺甲恶唑片中的二次湿法制粒分布在第二，其药物重量差异在±2％区间内。其次复方酸盐伪麻黄碱缓释胶囊湿法的制粒工艺，药物的重量差异在＜-10％与＞10％之间。

（四）讨论

在制备工艺上中成药与西药存在一定的差异，主要是因为两种药物的成本复杂程度不同，一般中成药所包含的有效成分比较复杂，会对较多的药材种类进行涉及，所以药物性状的稳定性较差。但是西药的有效成分种类比较单一，从而节约较高的性状稳定性。同时在药物的生产过程中，不同的制粒工艺与干燥工艺会影响药剂的成型，以及药物的性质也会对制粒工艺与干燥工艺造成一定的影响。所以在对药物进行生产的实际过程中，如果颗粒的水分含量较高，说明药物具有较强的吸湿性，极其容易发生颗粒之间粘连的情况，会大幅度降低在药物制片后的抗张强度，并且药品在湿化后极其容易发生分解的问题，从而会对药物的保存造成极其严重的影响。虽然根据本文的实验结果，此次实验选择的药物为单一成分的药物、两种以上充分的药物与多种成分的药物，但是由于药物的品种较小，无法对不同药物性质与工艺，对口服固体制剂成型的影响进行全面的反映，因此需要对其进行进一步的拓展研究，从而确保对口服固体制剂成型的质量进行大幅度的提高。

结束语：

综上所述，药物性质与制药工艺等，都会导致药物药效存在一定的差异，甚至会对固体制剂的成型生产造成极其严重的影响，而且不同的成分之间具有十分明显的差异，所以成分的种类能够对药物生产的困难程度进行决定。同时根据本文的实验结果，此次实验选择的药物为单一成分的药物、两种以上充分的药物与多种成分的药物，能够对口服固体制剂药物成分的区别进行充分的体现。并且根据本文的实验结果，能够看出单一充分药物的水分含量、抗张强度，以及药物成型后的重量差异，与其他两种相比较远远高于它们，充分的表明不同的生产工艺，会对同种药物的成型造成不同的影响。

参考文献：

[1] 周玲，蒋睆,廖晓春,et al.不同药物性质及工艺对口服固体制剂成型的影响[J].中国民族民间医药,2016,25(14).

[2] 陈妮，不同药物性质及工艺对口服固体制剂成型的影响[J].科研,2017(1):00034-00034.

[3] 施道芳，口服固体制剂的工艺研发方法应用初探[J].世界最新医学信息文摘,2018,v.18(60):103.

[4] 周玲，蒋皖,杨竹雅,et al.三种口服固体制剂粉体学性质研究[J].中国药事,2016, 30(8).

[5] 符祥瑜，浅谈口服固体制剂工艺验证[J].医药前沿,2014(16).