2-硝基-5-溴吡啶是合成抗乳腺癌药物帕博西尼的中间体。以2-氨基吡啶、溴素为原料合成2-硝基-5-溴吡啶，并对其反应条件进行了优化。其溴化反应最佳工艺参数为院反应时间3h，反应温度25℃，2-氨基吡啶与溴素的摩尔比为1.0∶1.0。其最佳氧化反应条件为院反应时间20h，反应温度45℃，H2O2加入5当量，浓硫酸加入15当量。这种合成方法反应条件温和，环境污染小，适宜工业化生产，总收率30.0%。产品结构经过1HNMR表征确证。
闽西职业技术学院学报
2018年3期
