简介:从雷公藤(TripterygiumwilfordiiHookf.)的叶、根及制剂“雷公藤多甙”中分离出一个新的三环氧二萜内酯化合物--16-羟基雷公藤内酯醇(L2)。该化合物是一种白色簇状结晶,熔点232-233.5℃,分子式为C20H24O7。根据光谱(UV,IR,MS,^1HNMR,^13CNMR,2d-NMR和Se-lectiveLong-rangeDEPT)数据分析,确定了其化学结构,并通过x-射线晶体分析确证了它的立体化学。15-C为“S”构型的手性碳,药理试验表明,16-羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性。另外,还分离到已知化合物雷公藤内酯醇,并通过2d-NMR等光谱分析归属了全部碳和质子的NMR光谱峰。
简介:目的探讨雷公藤内酯醇(TL)对胰腺癌细胞生长及肿瘤新生血管生成的抑制作用。方法采用CCK-8试剂盒检测TL对胰腺癌SW1990细胞的生长抑制作用;采用TUNEL法检测TL对细胞凋亡的诱导作用;观察尾静脉注射TL对裸鼠移植瘤生长抑制作用和对瘤组织VEGF表达、微血管密度(MVD)的影响。结果TL呈浓度和时间依赖性抑制SW1990细胞增殖,160mg/ml的TL干预SW1990细胞24h,细胞抑制率达50.6%,细胞凋亡率从对照组的9.6%升高到45.1%(P〈0.01);TL0.5mg/kg体重瘤内注射对移植瘤的抑瘤率达89.9%,瘤组织VEGF表达减少,MVD从36.25±8.64减少到9.87±3.34(P〈0.01)。结论TL可显著抑制胰腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡;通过抑制肿瘤新生血管生成可抑制裸鼠SW1990细胞移植瘤的生长。
简介:目的研究雷公藤内酯醇(TPL)与5-氟尿嘧啶(5-Fu)联合应用对结肠癌细胞增殖、凋亡及瘤体生长的影响并观察其在结肠癌化疗中的毒副作用。方法常规培养HT-29细胞,应用四甲基偶氮唑蓝比色法、流式细胞术检测TPL、5-FU联合应用对人结肠癌细胞增殖和凋亡的影响;中效原理评价两药的联合作用;建立裸鼠荷人结肠癌动物模型,分别及联合应用0.25mg/(kg·d)TPL和12mg/(kg·d)5-FU对其进行治疗,观察荷瘤裸鼠一般情况、瘤体的生长及化疗毒副作用。结果(1)TPL和5-FU分别及联合应用,在一定浓度范围内对结肠癌细胞有明显的增殖抑制和诱导凋亡作用,并且联合用药作用明显强于单独用药,48h凋亡率高达(41.71±1.38)%;(2)TPL和5-Fu单独应用均可抑制结肠癌瘤体的生长,肿瘤抑制率分别为78.53%、84.16%;2者联合应用时作用更为明显,肿瘤抑制率达96.78%;(3)整个化疗过程中除偶尔出现全身散在红斑、丘疹外,未见明显造血系统、肝肾功能损害等毒副作用。结论TPL与5-Fu联合应用比单独应用对结肠癌细胞株增殖抑制作用更强;TPL与5-FU在小剂量联合应用时协同抑制肿瘤细胞增殖,抑制瘤体生长,并能促进结肠癌细胞凋亡,在体外实验中毒副作用小。
简介:摘要目的采用HPLC法测定雷公藤根不同部位中雷公藤甲素的含量。方法采用HPLC法,色谱柱为Agilent Technologies C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-水(33∶67)为流动相,流速1 ml/min,柱温30 ℃,进样量20 μl,在波长218 nm处检测雷公藤甲素。结果雷公藤甲素在0.204~2.040 μg范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为93.35%,RSD为1.56%(n=6)。雷公藤根木质部雷公藤甲素含量大于皮部。结论该方法操作简便、快速、准确,可用于测定雷公藤根中雷公藤甲素的含量。
简介:摘要:目的:对雷公藤的毒副作用及其影响因素,包括毒性及中毒主要表现,产生毒性的影响因素,产生毒性的机探讨理,减低毒性的途径,中毒的解决方法等进行综述
简介:目的评价雷公藤治疗银屑病的疗效。方法按文内纳入标准和排除标准计算机检索Medline、Pubmed(1966-2004)、Ovid、TheCochranelibrary2004.4th、中国生物医学文献数据库(1978-2004)、Vip全文数据库(1994-2004)、解放军医学图书馆、国家科技图书文献中心的数据库,手工检索国内的期刊杂志和药厂提供的资料。应用RevMan4.2版软件进行统计分析。结果9个雷公藤治疗银屑病的有效率研究按亚组分类后,组间有异质性(χ^2=22.84,P=0.004,I2=65.0%),用随机效应模型进行合并,结果显示应用雷公藤治疗银屑病的有效率与对照组差异有统计学意义[OR4.38,95%CI(2.45,7.81)]。结论由于目前缺乏高质量的研究,故尚不能据此证实雷公藤治疗银屑病是有效的,随着高质量的报告出现,今后可以不断地完善本评价。
简介:目的考察双环醇对雷公藤多苷致小鼠药物性肝损伤模型的保护作用及初步机制。方法ICR小鼠灌胃给予双环醇(50、100、200mg·kg-1×3),于末次给药后2h单次灌胃给予雷公藤多苷300mg·kg-1,观察动物状态,禁食18h后处理动物,制备血清,全自动生化分析仪检测血清ALT、AST及LDH水平,H.E.染色考察肝脏病理状态,Westernblot法分析蛋白表达。结果雷公藤多苷300mg·kg-1能引起小鼠显著毒性和肝脏损伤,动物死亡率达41.67%,血清肝功能生化指标ALT、AST及LDH含量均显著升高,肝组织出现以炎症细胞浸润、肝细胞坏死为主要特征的病理改变。50、100、200mg·kg-1双环醇对雷公藤多苷引起的小鼠肝毒性有显著保护作用,能降低小鼠死亡率,降低雷公藤多苷引起的小鼠血清ALT、AST及LDH的升高,改善肝组织病理状态。初步机制研究显示,双环醇可降低凋亡相关蛋白FasL的表达,上调PI3K和connexin-43的表达。结论双环醇对雷公藤多苷所致药物性肝损伤具有显著的保护作用,该保护作用可能与其抑制肝细胞凋亡,改善肝组织细胞间缝隙连接有关。