简介：心肌肥大是心肌对各种内外刺激的适应性反应,包括高血压、心肌梗死、心律失常、瓣膜病、内分泌疾病等等.起初的心肌肥大是有益的,但持久的肥大可导致扩张性心肌病、心衰及猝死.有几种药物已显示可维持心衰病人的心功能及延长生命,但5年死亡率仍近50%.过去十年中已有不少文章描述了不同的信号转导通路,它们能诱导培养的心肌细胞和转基因鼠的心肌肥大.最近有报道Ca2+/钙调蛋白(CaM)依赖性蛋白磷酸酶calcineurin能在体内外转导肥大信号,而抑制calcineurin活性可阻断与肥大有关的细胞和分子事件[1],并且最终建立了通过激活calcineurin而刺激肥大的转导模型.因calcineurin通道可被免疫抑制剂所抑制,因此倍受关注.

简介：酸性磷酸酶是水解酶类的一种,常见于许多动植物组织中。酸性磷酸酶的培养基是一些复杂的正磷酶酯类(其中包括酚酞磷酸类),酸性磷酸酶由于这些酯类而使磷酸盐基分解。酸性磷酸酶的适宜pH在4.5—6.0范围内,适宜温度为37℃。现在已知的酸性

简介：摘要近年来发现蛋白磷酸酶家族在不同的脑区进行的生物调控在抑郁症研究中一直很受重视，其中丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶1（protein phosphatase 1，PP1）可通过其在突触处催化细胞中大部分磷酸丝氨酸和磷酸苏氨酸的去磷酸化来控制突触可塑性。尽管PP1及其去磷酸化参与了许多关键的生物过程，但与抑郁症的相关性研究较少。本文通过综述各种证据，支持PP1及其去磷酸化在抑郁症的发病机制与疾病进展中可能发挥重要的作用。

简介：38岁女性患者因面部银屑病给予吡美莫司外用,连续外用2个月并停药1d后,面部出现湿疹,给予常规抗组胺药物、甲氨蝶呤抗炎治疗无效,改用环孢素75mg/次,2次/d口服,治疗2d后湿疹好转,24d后皮疹消退出院。

简介：背景：目前关于联合应用Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂在胰岛细胞分离纯化过程中对胰岛细胞的影响的研究还较少有报道。目的：比较Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂对胰岛细胞在分离纯化及培养过程中的保护作用。方法：取新生猪,体外分离、纯化和培养猪胰岛,培养24h后分为3组：①空白对照组。②消化时加抑制剂组仅在消化过程中加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂。③消化及培养时加抑制剂组在消化及培养的过程中均加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂。AO-EB染色定性观察细胞形态及凋亡情况,流式细胞术定量检测细胞活力及凋亡。结果与结论：空白对照组β细胞所占百分比为66.91%,消化时加抑制剂组为84.58%,消化及培养时加抑制剂组为87.15%;空白对照组活细胞、凋亡细胞及死亡细胞的比例分别为56.52%、16.15%、21.25%,消化时加抑制剂组分别为62.27%、14.66%、14.47%,消化及培养时加抑制剂组分比为73.09%、6.83%、10.28%。结果表明,在消化以及体外培养的过程中均加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂可明显减少细胞的损失,并且可以增加胰岛β细胞的百分比。

简介：摘要该工作采用分子动力学模拟和分子力学/泊松玻尔兹曼表面积(MM/PBSA)方法计算了抑制剂OBA与胞内蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的结合能。结果表明与实验值非常吻合。此外，进一步研究了抑制剂、蛋白与复合物相对晶体结构的均方根偏差（RMSD）本研究不仅有助于更好的了解OBA与PTP1B的动力学与相互作用机制，而且还可为以PTP1B为靶标的有效药物的研发提供理论基础。

简介：艾滋病（获得性免疫缺陷综合征,AIDS）危害人类健康，破坏家庭，威胁社会。2004年全世界艾滋病感染人数又创新高，中国目前的形势也不容乐观。HIV（humanimmunodeficiencyvirus,人免疫缺陷病毒）蛋白酶抑制剂能够有效抑制病毒复制，迅速成为治疗艾滋病的主要药物。本文通过查阅国内外近期关于HIV蛋白酶抑制剂的文献资料，对HIV蛋白酶抑制剂目前运用的现状和临床评价进行综述。

简介：目的：研究激素分别联合钙调神经磷酸酶抑制剂他克莫司、环孢素A与环磷酰胺（cyclophos-phamide,CTX）比较治疗特发性膜性肾病（idiopathicmembranousnepropathy,IMN）患者的疗效及安全性。方法：选取我院肾内科2013年07月~2016年03月临床表现为肾病综合征,经肾穿刺活检术后明确诊断为特发性膜性肾病患者,分别接受他克莫司、环孢素A与环磷酰胺治疗,共计63例,分为他克莫司组（A组）、环孢素A组（B组）和环磷酰胺组（C组）。观察三组患者治疗前后的血清白蛋白和24h尿蛋白定量变化,以及药物不良反应。结果：他克莫司组总缓解率均优于CTX组（P〈0.05）。环孢素A组与CTX组比较,总缓解率差异均无统计学意义（P〉0.05）。结论：钙调神经磷酸酶抑制剂他克莫司能明显增加IMN患者的总缓解率,他克莫司的疗效优于CTX,环孢素A与CTX的疗效相当。

简介：目的：探讨白藜芦醇对异丙肾上腺素（ISO）诱导的乳鼠心肌细胞肥大的作用,及其钙调蛋白磷酸酶（CaN）通路的作用。方法：利用体外培养模型,以10μmol/LISO诱导心肌细胞肥大,观察白藜芦醇的作用,并用Lowry法测心肌细胞蛋白含量;鬼笔环肽染色测细胞骨架;采用Till阳离子测定系统,以Fura-2/AM为荧光探针,观察胞内[Ca2＋]i瞬间变化,用电泳法测定CaN的表达。：结果与正常组相比,ISO使心肌细胞蛋白含量增加43.5%,细胞体积增大73.4%,[Ca2＋]i瞬变增加,CaN表达增高。与ISO组相比,白藜芦醇（25,50μmol/L）组蛋白含量降低25.8%和26.9%,细胞体积减少15.0%和27.8%,[Ca2＋]i瞬变降低,CaN蛋白表达降低。结论：白藜芦醇可通过降低胞内[Ca2＋]i瞬变和CaN表达抑制ISO诱导的乳鼠心肌细胞肥大。

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简介：目的通过测定转基因食品的胰蛋白酶抑制剂活性，为建立转基因食品营养评价标准提供数据。方法首先通过探讨胰蛋白酶-底物-胰蛋白酶抑制剂的剂量反应关系，建立转基因食品胰蛋白酶抑制荆活性测定的最佳反应体系，并以此为基础分析了部分转基因玉米、大豆的胰蛋白酶抑制剂活性及与亲本食品的差别。结果所检转基因食品胰蛋白酶抑制剂活性大多与亲本食品差别不大，尽管个别产品出现胰蛋白酶抑制剂活性增高或降低现象，但都在可接受范围。结论在规范检测技术前提下加强对非转基因食品基础数据建设对制定转基因食品营养评价标准十分必要。

简介：端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制剂亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制剂,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

简介：多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来，

简介：近年来，抗激素药物的市场虽然没有经历大起大落，但其市场“主角”已渐渐发生了变化．尽管某些抗激素药物的销售有所下降，但一些分析家也看到了这一市场潜藏的增长点，如该类药物中的芳香酶抑制剂（Aromatascinhibitor）．临床试验数据的支持以及美国临床肿瘤协会（ASCO）的推荐，将会对芳香酶抑制剂的销售有一定的刺激作用，因此，预计这类药物将会出现较快的增长，其市场占有率将明显提高．

简介：目的:评价基质金属蛋白酶抑制剂临床应用的疗效与安全性.方法:查阅国内外近期相关文献,就该类药物的研究进展和目前的临床实验作一评述.结果与结论:基质金属蛋白酶抑制剂对于多数癌症患者来说是易于耐受的,但需长期给药才能达到最佳治疗效果,长期治疗无耐药现象产生;它可抑制肿瘤的发展,使肿瘤保持稳定,并阻止肿瘤的播散和转移,但不能使肿瘤完全消退;与常规化疗联合应用疗效更佳.随着几种基质金属蛋白酶抑制剂药物3期临床实验的开展,其治疗方案将在临床实践中不断完善和改进,为恶性肿瘤的治疗提供一种更完美的、更为有效的治疗方法.

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简介：摘要：目的：为了深入研究对扩大标准供者供肾移植患者实施西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预后，患者肾功能改善情况。方法：选取我院2017年1月至2021年1月期间收治的扩大标准供者供肾移植患者共42例，将其随机分组，给予西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预措施组为研究组，给予常规干预措施组为参照组，研究组和参照组各21例患者。对比两组患者肾功能改善情况。结果：干预期结束后，研究组扩大标准供者供肾移植患者肾功能改善情况显著优于参照组。差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：临床对扩大标准供者供肾移植患者实施西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预，可有效改善患者肾功能改善情况，故方案值得推广。（病例一年内只有10例患者左右，少之又少，数据需改动）

简介：【摘要】目的：为了深入研究对扩大标准供者供肾移植患者实施西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预后，患者肾功能改善情况。方法：选取我院2017年1月至2021年1月期间收治的扩大标准供者供肾移植患者共42例，将其随机分组，给予西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预措施组为研究组，给予常规干预措施组为参照组，研究组和参照组各21例患者。对比两组患者肾功能改善情况。结果：干预期结束后，研究组扩大标准供者供肾移植患者肾功能改善情况显著优于参照组。差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：临床对扩大标准供者供肾移植患者实施西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预，可有效改善患者肾功能改善情况，故方案值得推广。

简介：【摘要】在人体机能中，丝氨酸蛋白酶抑制剂能够对炎症、血液凝结、纤溶以及肿瘤等进行抑制，在致病性微生物浸染过程中，主动防御效果显著，同时在丝氨酸蛋白酶水解平衡调节当中，具有神经保护效果。对于该类型的蛋白超家族成员来说，在遗传性结构与异常分泌中，容易发生许多疾病。因此，在临床治疗当中，必须要加强生物学特性与结构、功能关系进行研究。基于此，本文主要对丝氨酸蛋白酶抑制剂结构与功能研究进展进行分析，提出在小分子质量与高活性新型丝氨酸蛋白酶抑制剂的发展，可以更好的了解丝氨酸蛋白酶以质的作用机理。