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  • 简介:设计合成了16个新型的含哌嗪的吡唑酰胺衍生物,所有化合物结构经1HNMR、13CNMR、IR和元素分析表征.初步生物活性测试表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的抗菌活性和较好的抗TMV活性.

  • 标签: 哌嗪 吡唑酰胺 合成 生物活性
  • 简介:摘要:吡唑酰胺是生产农药草克星的重要中间体,合成工艺关系到最终产品的质量。本文针对以往吡唑酰胺合成工艺的局限性,进行了改进实验,实验效果表明,本文提出的改进方案效果良好,收率大幅提升,且工艺流程更加简便。

  • 标签: 草克星 吡唑磺酰胺 合成工艺改进 实验
  • 简介:根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明:大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2250g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

  • 标签: 吡唑 酰氨基脲 除草活性
  • 简介:从3-甲基-1-苯基-5-吡唑酮出发,经过一系列反应得到5-氯-3-甲基-1-苯基-4-吡唑酰氯,再分别与芳胺反应得到5个未见文献报道的5-氯-3-甲基-1-苯基吡唑-4-酰胺类化合物。其结构经元素分析、1HNMR和IR确认。

  • 标签: 吡唑酮 吡唑酰胺 合成
  • 简介:以4-甲基-2-(1H-吡唑-1-基)-噻唑-5-甲酰氯为原料,与取代胺作用制得10个结构新颖的4-甲基-2-吡唑基-噻唑甲酰胺类化合物,利用1HNMR和MS对其结构进行了表征。盆栽法试验结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病的相对防效达100%,对黄瓜灰霉病的防效达85%。

  • 标签: 噻唑甲酰胺 吡唑 合成 杀菌活性
  • 简介:摘 要:以苯肼作为起始原料,与乙酰乙酸乙酯环合反应得到吡唑醇,再以DMF为溶剂与三氯氧磷反应得到吡唑醛,然后吡唑醛经高锰酸钾氧化得到吡唑酸,吡唑酸经酰氯化反应得到吡唑酰氯,最后与5-苯基-2-氨基-1,3,4-噻二唑反应得到新化合物N-(5-苯基-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-甲基-1-苯基-5-氯-4-吡唑酰胺,其结构均经IR、1H NMR、MS表征。初步的生物活性测定结果表明,该化合物具有一定的杀虫、抑菌活性。

  • 标签: 吡唑 酰胺 噻二唑
  • 简介:摘要目的研发具有生物活性的新型的吡唑类化合物,并探讨其药理活性价值。方法将2,6—二氯吡啶作为起始的原料,经过一系列的化学反应如水解、合成和取代反应等最终合成吡唑类的新型的具有特殊生物学活性的目标化合物。结果经过初步的生物活性的测定结果表明,新合成的吡唑类化合物在浓度为500mg/L时,对黄瓜霜霉病菌以及黄瓜霜白病菌等的病菌具有较好的抑制效果,有的抑制效果甚至可以达到85%以上,是比较高效的新型化合物。结论这种新合成的吡唑类的化合物具有较高的生物学活性,有很好的抑制真菌的药理效果,值得推广使用。

  • 标签: 吡啶类化合物 药理活性 新型合成
  • 简介:恶性肿瘤已成为日益常见且严重威胁人类生命和生活质量的顽病之一,长期以来,各国政府及科研机构都对肿瘤的研究予以高度重视。目前对肿瘤的治疗已取得了重大进展,其中,发展最快当属药物治疗,它已成为现今临床治疗肿瘤的重要手段之一。吡唑环作为杂环化合物中的一个重要分支,以其高效、低毒、广泛的生理活性等优势,逐渐进入了药物化学研究者的视野。针对其抗肿瘤活性,药物化学家研究者吡唑环进行了大量的结构修饰和生物活性评价。本综述对吡唑衍生物在抗肿瘤方面的研究进行了比较详细的阐述。

  • 标签: 吡唑 构效关系 抗肿瘤 生物活性评价
  • 简介:摘要:通过试验筛选出30%吡唑醚菌酯·腈菌唑悬浮剂的最佳配方:吡唑醚菌酯10%,腈菌唑20%,Ethylan NS 500LQ 5%,Ultrazine NA 2%,硅酸镁铝1%,黄原胶0.14%,乙二醇6%,XIAMETER ACP-1000 0.3%,苯甲酸钠0.2%,水补足至100%。

  • 标签: 悬浮剂 腈菌唑 吡唑醚菌酯 配方
  • 简介:目的改进氰化物异烟酸-吡唑酮法的测定方法,探讨如何克服酒样浑浊的缺点。方法采用新显示液取代国标法的旧显示液,并且吸取1.0ml试样于10ml具塞比色管中后,先加入1滴5%EDTA,再加入1滴2%吐温-80,加氢氧化钠(2g/1)至4ml,其余步骤按国标法操作。结果成功解决了酒样浑浊的问题,该法相关系数为0.9992,线性方程Y=0.2764+0.0002X,最低检出浓度为0.05ug/ml,线性范围为0-0.2ug/ml。回收率为90-98%,RSD为0.5-4.8%,与吡啶法一巴比妥酸法比较,无显著性差异。结论该法准确度高,稳定性好,适合用于酒中氰化物的测定。

  • 标签: 方法 因素 氰化物
  • 简介:海利尔药业集团股份有限公司(以下简称“海利尔”)吡唑醚菌酯近日获得了欧盟等同认定,预示着海利尔的吡唑醚菌酯原药产品已经敲开了欧盟市场的大门,可以在欧盟各国进行销售。

  • 标签: 吡唑醚菌酯 欧盟市场 大门 原药
  • 简介:以3-氯苯肼盐酸盐(1)和1,1,3,3-四甲氧基丙烷(2)为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛(4);(4)与3-三氟甲基苯乙酮(5)经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物(6),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑(7),其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1HNMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutellaxylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

  • 标签: 氰氟虫腙 双吡唑类化合物 合成 杀虫活性
  • 简介:以16种β-内酰胺抗生素对临床分离产酶株(克氏肺炎杆菌2株、大肠杆菌1株、鲍曼不动杆菌1株)和6种标准产酶株(TEM5、SHV4、PSE3、OXA5、D31、K1)进行药敏试验及β-内酰胺酶测定.结果显示:1.均对头孢唑啉(CEZ)、头孢哌酮(CPZ)耐药(MIC分别≥32、64mg/L).2.质粒介导的标准产酶株对青霉素类及头孢菌素类的相对水解率(RR)均较高,而染色体介导的D31、K1酶对头孢类水解作用较强.

  • 标签: 克氏肺炎杆菌 鲍曼 头孢三代 药敏试验 青霉素类 产酶菌
  • 简介:产能逐年增长20世纪90年代以来,我国己内酰胺工业取得了长足的发展.1992年,国内己内酰胺装置最大规模只有7000t/a,总产能不到2万t/a,年产量不足1万t。2007年我国己内酰胺产能已达到46万t/a,产量达到36.7万t。

  • 标签: 己内酰胺装置 最大规模 年产量 产能
  • 简介:摘要目的了解烟酰胺的临床应用现状。方法通过对上述问题的相关国内文献进行复习、分析、归纳和整理。结论对目前烟酰胺在临床上多方面的应用有了一个较清楚全面的了解,有助于临床应用时的选择和参考。

  • 标签: 烟酰胺 生化功能 药理 临床应用
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