简介：以3-氯苯肼盐酸盐（1）和1,1,3,3-四甲氧基丙烷（2）为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-（3-氯苯基）-1H-吡唑-4-甲醛（4）;（4）与3-三氟甲基苯乙酮（5）经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物（6）,再与水合肼发生环化反应得3-（3-三氟甲基苯基）-5-（3-氯苯基-1H-吡唑）-4,5-二氢吡唑（7）,其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱（1HNMR）和质谱（MS）对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutellaxylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。

简介：根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明：大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilontheophrasti、反枝苋Amaranthusretroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2250g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。

简介：对2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合物,所有化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的分析鉴定。生物活性测试结果表明,在500mg/L浓度下该系列目标化合物均未表现出显著的杀虫活性。

简介：哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

简介：通过格氏反应设计合成了21个化合物,所有目标化合物的结构经1HNMR和GC-MS分析确证.生物测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性,如BCT-5在盆栽实验中于125mg/L下能85%杀死瓜白粉病菌,BCT-2在离体实验中于50mg/L下能100%杀死白叶枯病菌.

简介：设计并合成了10个未见文献报道的标题化合物,其化学结构经元素分析、1HNMR和GC-MS分析确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性.

简介：为寻找高活性的新农药化合物，以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应，设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物，其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，化合物具有一定的生物活性，其中c11在浓度为500mg／L时，对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90％以上；c16和c17在1000mg／L时，对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100％。

简介：为了寻找新的高效、低毒灭螺药，以取代苯乙腈为原料，经成肟、磷酰化等反应，制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合物（3a-3i），其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明，化合物3b和3h具有显著的杀螺活性，其半致死浓度LG50值分别为0．50mg／L和0．35mg／L。

简介：本研究采用福林-酚法测定7种油茶饼提取物中的总多酚含量,并用高效液相色谱法（HPLC）对其多酚类物质的成分进行鉴定和定量分析,同时应用DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法、羟基自由基（OH·）清除法和FRAP法测定油茶饼提取物的抗氧化能力。结果表明,7种油茶饼中海南（炒）（6.10mg/g）的总多酚含量显著高于江西（蒸）（2.66mg/g）,且在所有样品中共鉴定出6个多酚组分,分别为没食子酸、儿茶素、表儿茶素、槲皮素、3,4-二羟基苯乙酸和山茶甙,其中海南（炒）油茶饼的山茶甙含量为18.444mg/g,是广西（蒸）中山茶甙含量的18倍,是广西（炒）的15倍;此外,海南（炒）中槲皮素含量是江西（蒸）中槲皮素含量的50倍,差异十分显著。7种油茶饼提取物均具有明显的抗氧化活性,且在一定范围内呈量效关系。因此,油茶饼有望作为一种潜在的天然抗氧化剂应用于食品、保健品、医药品及化妆品中,具有较高的开发利用价值。

简介：以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和^1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm^2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性。

简介：很多多酚类化合物是对人们健康有益的物质，沙棘含有人体所需的营养所需要的多酚类化合物及维生素类物质。本文介绍我们用不同的薄膜过滤处理方法增加沙棘黄酮类化合物含量以及分析薄膜过滤物抗氧化的能力。

简介：采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基苯并嗯唑啉酮类化合物30个，其化学结构经^1HNMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明，该类化合物具有一定的杀虫、杀菌活性，其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg／L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为100％，有7个化合物在1000mg／L浓度下对朱砂叶螨Tetranychuscennbarinus的致死率达95％以上。

简介：采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系（QSAR）模型。结果表明：所有供试化合物对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合物有8个,分别是3-（2-苯并咪唑）-7-（二乙氨基）香豆素（1）、3-（2-苯并噻唑）-7-（二乙氨基）香豆素（2）、3-氨基香豆素（3）、3-乙酰基香豆素（4）、4-甲氧基香豆素（5）、6-硝基香豆素（8）、6,7-二甲氧基香豆素（13）和7,8-二羟基香豆素（21）,其中化合物1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合物为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合物的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。

简介：采用直链淀粉-三（3，5-二甲基苯基氨基甲酸酯）键合型手性固定相（ChiralpakIA柱）和涂敷型手性固定相（ChiralpakAD—H柱）对6个O，O’-二烷基-α-（氟代苯乙基）氨基-3，4，5-三甲氧基苯基甲基膦酸酯化合物进行了直接手性拆分研究，在正己影异丙醇、正己影乙醇两种不同流动相条件下，6个化合物均能在AD—H柱上实现基线分离，AD—H柱的手性分离效果优于IA柱。并考察了AD—H柱在以正己影乙醇作流动相时，不同温度及乙醇浓度对手性分离的影响。结果表明，在10—40℃范围内随着温度的降低，化合物的分离因子、分离度均增大，在乙醇体积分数为5％-15％范围内，随乙醇浓度的降低，化合物的分离度增大，分离因子基本保持不变。表明AD-H柱可推荐用于此类化合物的半制备手性分离。

简介：为了探讨具有光导性能的芳基吡唑啉类化合物的光活化除草作用,由α,β-不饱和酮与苯肼环化,合成了5个1,3,5-三芳基吡唑啉类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,并讨论了其波谱性质.首次研究了这类化合物对稗草的光活化除草作用.结果表明,1-苯基-3,5-二噻吩吡唑啉(化合物Ⅱe)光照下对稗草根长的IC50值为4.46μg/mL,光活化比为2.69,具有较好的光活化除草活性.

简介：为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物，设计并合成了8个N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）苯甲酰胺类化合物，其化学结构经。HNMR、IR、LC／MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性，当浓度为25mg／L时，化合物4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85．1％，化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92．9％。

简介：为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

简介：通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-（苯并异噻唑啉-3-酮-2-基）芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌（枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus）及革兰氏阴性菌（大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa）的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度（MIC50）约为4mg/L。

简介：以取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料，经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物，其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱（ESI-MS）表征。初步生物活性测定结果表明：在500mg/L下，部分化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus的致死率达100％，具有作为杀螨剂先导结构的潜力。

简介：酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1～2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。