简介:维生素A是人体必不可少的一种脂溶性维生素,在体内可以代谢为生物活性更高的视黄醛和视黄酸。细胞色素P450酶是重要的药物Ⅰ相代谢酶,在人体内有广泛的分布。它不仅参与了外源性物质的代谢,在内源性物质的代谢中也有重要的作用。CYP450酶在维生素A的代谢中扮演了重要的角色。人体内参与维生素A代谢的CYP450酶主要是CYP1,CYP2C,CYP2E,CYP3A和CYP26家族。同时其代谢物视黄酸可以与核受体(维生素A酸受体,视黄醇类X受体)相结合,诱导CYP450酶的表达和活性。本文通过对近几年来维生素A代谢的研究进展做一综述,阐述了CYP1、CYP2C、CYP2E、CYP3A和CYP26家族在维生素A代谢中的作用以及视黄酸诱导CYP450酶的分子机制。
简介:目的研究半枝莲水相和乙醇相提取物对人细胞色素P450主要酶活性的影响,为半枝莲的开发和合理地临床应用提供参考。方法以咪哒唑仑、甲苯磺丁脲、咖啡因、氯唑沙完、异喹呱和试卤灵为探针药,用高效液相色谱法分别测定不同提取溶质的半枝莲粗提物对人细胞色素P450主要酶活性的影响。结果①半枝莲粗提物对CYP3A4、CYP2C9、CYP1A2、CYP1A1酶的活性呈现出剂量依赖性抑制作用。②半枝莲水相粗提物比乙醇相粗提物对CYP1A1和CYP1A2酶的体外抑制作用强。结论半枝莲水相提取物和乙醇相提取物是CYP3A4、CYP2C9、CYP1A2、CYP1A1体外抑制剂。