简介:海洋生物毒素是海洋生物活性物质中发展最迅速的重要领域之一,也是海洋新型药物研究的热点。而其中的多肽蛋白类毒素则是其中毒性最强的毒素,这些海洋多肽毒素特异的作用于离子通道或分子受体的亚型,从而具有特定的生理活性,如镇痛、强心、降压、抗病毒、麻醉等。因此,海洋多肽毒素成为临床用药物的重要来源同时,海洋多肽毒素作为分子探针,也是神经科学上用于研究离子通道或分子受体亚型结构与功能的强大工具。比较有代表性的海洋多肽毒素包括:海葵毒素、芋螺毒素、海蛇毒素、水母毒素、刺毒鱼毒素等。本文以当前发展迅速、应用广泛的芋螺毒素、海葵毒素、海蛇毒素为代表,对当前的海洋多肽毒素的研究现状进行了综述,并结合先进的科学方法,探讨海洋多肽毒素的研究技术及方法。
简介:近三十年研究结果表明,丰富的海洋生物存在大量具有结构多样性和新颖性的代谢产物,并表现出显著的生物活性,这是陆地生物无可比拟的,也为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体。海洋生物资源是一个潜在巨大的新药来源的宝库已成为一种共识。多年来重大疾病如肿瘤、心脑血管病、艾滋病和神经疾病等的蔓延,严重威胁着人类健康和社会发展,急待研发一批高效低毒的特效药物。从天然资源中寻找具有显著生物活性的天然产物仍然是发现新药先导化合物的主要途径。故加强从天然药用资源中发现治疗人类重大疾病的创新药物研究,具有其特殊的重要性和迫切性。
简介:目的:研究一株分离自条斑紫菜丝状体上的真菌代谢产物的活性成分。方法:利用电镜观察真菌形态特征,利用MEA培养基进行大规模发酵,经硅胶层析、葡聚糖凝胶层析等各种层析手段分离化合物,通过波谱技术鉴定化合物结构,并利用MTT法测定化合物抗肿瘤活性。结果:该菌属于曲霉属,分离得到了两个化合物1和2,分别为cyclo(L-Trp-L-Phe)(1)和WIN64821(2)。MTT法测试结果表明,cyclo(L-Trp-L-Phe)和WIN64821对37株人体肿瘤细胞株具有中等细胞毒活性,其平均IC50分别为3.3和5.8μg·mL^-1。结论:第一次报道这两种化合物的抗肿瘤活性。
简介:目的:比较冠心Ⅱ号不同组方对犬急性心肌缺血的保护作用。方法:采用结扎犬冠状动脉前降支的方法造成犬急性实验性心肌缺血模型。描记心外膜电图,计算心肌缺血程度。硝基四氮唑蓝(N-BT)组织化学染色方法测定心肌梗死面积。放射免疫法测定血浆内皮素(ET)和6-酮前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)、血栓烷素(TXB2)活性的变化。同时测定冠脉血流量。结果:冠心Ⅱ号系列组方均具有显著改善犬急性心肌缺血和心肌梗死的作用。在减轻心肌缺血程度方面,各组作用强度基本相当。但微米制剂及汤剂给药组在减小心肌梗死面积、增加冠脉血流量、抑制血浆ET活性、增加血浆6-Keto-PGF1α/TXB2比值方面,较有效组分重组复方、血分药有效组分重组复方、气分药有效组分重组复方作用强,且在作用持续到180分钟时部分作用与血分药、气分药有效组分重组复方组有显著性差异。微米制剂与汤剂作用强度相当。有效组分重组复方疗效优于气分药、血分药重组复方,但无明显差异。结论:冠心Ⅱ号系列组方均有明显对抗犬心肌缺血的作用,但各组药物作用强度有一定差别。
简介:目的:研究高效液相色谱法同时测定丸剂1号中芦丁及阿魏酸钠的含量方法。方法:采用YMC-ODS-A(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,柱温25℃,流动相为甲醇-水-36%醋酸(40:60:1.5),流速为1.0mL·min^-1,检测波长为λ1=257nm(芦丁),λ2=322nm(阿魏酸钠)。结果:芦丁、阿魏酸钠进样量分别在0.02—0.26μg(r=0.9998)、0.01~0.27μg(r=0.9998)与各自峰面积呈良好线性关系。二者的平均回收率分别为99.63%(RSD=0.59%),99.77%(RSD=0.98%)。结论:本方法简便、准确、重复性好,可作为丸剂1号的质量控制方法。
简介:目的:研究黄芩苷对糖尿病大鼠的降血糖作用及其对大鼠小肠二糖酶的影响。方法:用大鼠小肠刷状缘膜匀浆分析黄芩苷对二糖酶活性的抑制作用;测定黄芩苷对正常小鼠蔗糖负荷糖耐量的影响;观察腹腔注射65mg.kg^-1链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)诱导的糖尿病大鼠用黄芩苷100和200mg.kg^-1治疗4周后,蔗糖负荷糖耐量,实验结束后,分析十二指肠、空肠和回肠黏膜中蔗糖酶的活力。结果:黄芩苷对蔗糖酶活性有抑制作用,对麦芽糖酶活性无抑制作用:正常小鼠灌胃给予黄芩苷后,显著降低蔗糖引起的血糖水平升高。糖尿病大鼠灌胃给予黄芩苷周后,黄芩苷显著降低糖尿病大鼠的血糖水平,减缓糖尿病大鼠体重降低的趋势,同时黄芩苷显著降低糖尿病导致的蔗糖酶活力增强。结论:黄芩苷降低血糖的机制之一可能是抑制小肠蔗糖酶的活性。